Amaril M ir alkoholio sąveika vartojant.

Amaryl: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Amaryl

ATX kodas: A10BB12

Veiklioji medžiaga: glimepiridas (glimepiridas)

Gamintojas: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Vokietija)

Aprašo ir nuotraukos atnaujinimas: 2016 09 09

Kainos vaistinėse: nuo 200 rublių.

Amarilis - vaistas, skirtas sumažinti cukraus kiekį kraujyje sergant 2 tipo diabetu.

Išleidimo forma ir kompozicija

Amaryl tiekiamas ovaliomis tabletėmis, kurių dozė yra 1, 2, 3 ir 4 mg. Veiklioji vaisto medžiaga yra glimepiridas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Glimepiridas padeda sumažinti gliukozės kiekį kraujyje (daugiausia dėl to, kad kasos β ląstelės skatina insulino išsiskyrimą). Šis poveikis daugiausia grindžiamas tuo, kad kasos β ląstelės pagerina gebėjimą reaguoti į fiziologinę gliukozės stimuliaciją. Palyginti su glibenklamidu, mažos glimepirido dozės sukelia mažesnių insulino dozių išsiskyrimą su maždaug tokiu pačiu gliukozės kiekio sumažėjimu, o tai rodo extramecreatic hipoglikeminį glimepirido poveikį (padidėjęs audinių jautrumas insulinui, insulomomimetinis poveikis)..

Insulino sekrecija

Kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, glimepiridas veikia insulino sekreciją veikdamas ATP jautrius kalio kanalus kasos β ląstelių membranose..

Skirtumas nuo kitų sulfonilkarbamido darinių yra selektyvus glimepirido ryšys su baltymu, kurio molekulinė masė yra 65 kilodaltonai ir esantis β ląstelių membranose. Šis glimepirido poveikis leidžia koreguoti ATP jautrių kalio kanalų uždarymo / atidarymo procesą. Amarilas uždaro kalio kanalus, o tai lemia β ląstelių depoliarizaciją, atverdami į įtampą jautrius kalcio kanalus ir kalcio srautą į ląstelę. Padidėjus tarpląstelinei kalcio koncentracijai, suaktyvėja insulino sekrecija egzocitozės būdu. Palyginti su glibenklamidu, glimepiridas jungiasi greičiau ir dažniau ir išsiskiria iš jungčių su atitinkamu baltymu. Manoma, kad didelis glimepirido ir baltymų keitimo kursas prisideda prie ryškaus β ląstelių jautrinimo gliukozei ir taip pat apsaugo jas nuo jautrumo ir greito išeikvojimo..

Padidėjęs jautrumas insulinui

Glimepirido priėmimas padidina insulino poveikio laipsnį gliukozės pasisavinimo periferiniuose kūno audiniuose procese..

Insulinomimetinis poveikis

Glimepirido poveikis periferiniuose audiniuose absorbuojamas gliukozė ir jos išėjimas iš kepenų yra panašus kaip insulino..

Periferiniai audiniai absorbuoja gliukozę transportuodami į raumenų ląsteles ir adipocitus. Glimepiridas padidina gliukozę transportuojančių molekulių skaičių ir aktyvina glikozilfosfatidilinozitolio specifinę fosfolipazę C. Dėl to sumažėja tarpląstelinė kalcio koncentracija, dėl kurios sumažėja baltymo kinazės A aktyvumas ir stimuliuojama gliukozės metabolizmas. Dėl glimepirido įtakos gliukozės išsiskyrimas iš kepenų yra slopinamas (dėl padidėjusio fruktozės-2,6-bisfosfato kiekio, slopinančio gliukoneogenezę).

Poveikis trombocitų agregacijai

In vivo ir in vitro glimepiridas sumažina trombocitų agregaciją. Šis poveikis tikriausiai atsiranda dėl selektyvaus ciklooksigenazės, kuri yra atsakinga už tromboksano A susidarymą, kuris laikomas svarbiu endogeninio trombocitų agregacijos veiksniu, susidarymo..

Antiaterogeninis poveikis

Glimepiridas normalizuoja lipidų kiekį, sumažina malondialdehido koncentraciją kraujyje, todėl žymiai sumažėja lipidų peroksidacija. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad glimepirido vartojimas žymiai sumažina aterosklerozinių plokštelių susidarymą.

Glimepiridas mažina oksidacinį stresą, būdingą 2 tipo cukriniam diabetui, padidina endogeninio alfa-tokoferolio koncentraciją, taip pat katalazės, superoksido dismutazės ir glutationo peroksidazės aktyvumą..

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Sulfonilkarbamidų dariniai veikia širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, veikdami ATP jautrius kalio kanalus. Palyginti su kitais sulfonilkarbamido dariniais, glimepiridas pasižymi žymiai mažesniu poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai, kuris gali būti susijęs su specifiniu jo ryšio su ATP jautrių kalio kanalų baltymais procesu..

Mažiausia veiksminga sveikų savanorių dozė yra 0,6 mg. Glimepirido poveikis yra pakartojamas ir priklauso nuo dozės..

Vartojant Amaril, išsaugomos fiziologinės reakcijos į fizinį krūvį (mažėja insulino sekrecija).

Nėra patikimų duomenų apie vaisto vartojimo laiko skirtumus (kai vartojama tiesiai prieš valgį arba 0,5 valandos prieš valgį). Sergant cukriniu diabetu, vienkartinis Amaril vartojimas gali užtikrinti pakankamą metabolizmą 1 dieną. Klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 16 savanorių, sergančių inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas nuo 4 iki 79 ml / min.), 12 pacientų metabolizmas buvo kontroliuojamas..

Gydymas kartu su metforminu

Nepakankamai kontroliuojant metabolizmą pacientams, vartojantiems maksimalią glimepirido dozę, yra galimybė skirti kombinuotą gydymą metforminu ir glimepiridu. Dviejų tyrimų metu kombinuotas gydymas parodė reikšmingą metabolinės kontrolės padidėjimą, palyginti su atskiru gydymu kiekvienu iš šių vaistų.

Kombinuotas gydymas insulinu

Nepakankamai kontroliuojant metabolizmą pacientams, vartojantiems maksimalią glimepirido dozę, yra galimybė skirti kombinuotą gydymą metforminu ir insulinu. Dviejų tyrimų metu kombinuotas gydymas parodė padidėjusią metabolinę kontrolę, panašią į monoterapiją insulinu. Be to, kombinuotam gydymui reikia mažesnės insulino dozės.

Vaikų terapija

Nėra pakankamai duomenų apie ilgalaikį Amaril saugumą ir veiksmingumą vaikams.

Farmakokinetika

Jei kartotinai vartojama 4 mg per parą glimepirido dozė, didžiausia koncentracija kraujo serume gali būti maždaug 2,5 valandos, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra 309 ng / ml. Didžiausia glimepirido koncentracija plazmoje ir plotas po farmakokinetinės kreivės „koncentracijos laikas“ tiesiškai priklauso nuo Amaril dozės. Išgėrus glimepirido, pastebimas absoliutus biologinis prieinamumas. Rezorbcija nedaug priklauso nuo suvartojamo maisto (išskyrus nedidelį sulėtėjimą). Glimepiridas pasiskirsto labai mažai (

8,8 L), kuris yra maždaug lygus albumino pasiskirstymo tūriui. Veiklioji medžiaga pasižymi didele jungimosi su plazmos baltymais (daugiau kaip 99%) ir mažu klirensu (

48 ml / min.). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 8 valandų, nustatomas pagal kartotinę Amaril koncentraciją serume. Vartojant dideles dozes, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek padidėja.

Vieną kartą išgėrus glimepirido, 58% dozės išsiskiria per inkstus, 35% - per žarnas. Nepakitęs glimepiridas šlapime nenustatytas.

Išmatose ir šlapime buvo aptikti du kepenyse susiformavę metabolitai (daugiausia dalyvaujant CYP2C9 izofermentui), iš kurių vienas yra karboksi darinys, o kitas yra hidroksi darinys. Išgėrus, šių metabolitų pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 5–6 ir 3–5 valandos.

Veiklioji medžiaga kerta placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.

Lyginant vienkartines ir kartotines glimepirido dozes, reikšmingų farmakokinetinių parametrų skirtumų nenustatyta, o labai mažas jų kitimas pastebėtas įvairiems pacientams. Žymus aktyvaus ingrediento nesikaupimas.

Skirtingų amžiaus grupių ir lyties pacientų farmakokinetiniai parametrai yra panašūs. Sutrikus inkstų funkcijai (esant mažam kreatinino klirensui), padidėja glimepirido klirensas ir sumažėja jo vidutinė koncentracija kraujo serume. Greičiausiai taip yra dėl didesnio vaisto išsiskyrimo greičio dėl mažesnio baltymų jungimosi laipsnio. Taigi šios kategorijos pacientams nėra Amaril kumuliacijos pavojaus..

Vartojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, Amaryl skiriamas sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu (nuo insulino nepriklausomu diabetu)..

Veiklioji medžiaga glimepiridas stimuliuoja kasos gaminamą insuliną ir jo patekimą į kraują. Insulinas, savo ruožtu, sumažina cukraus kiekį kraujyje. Glimepiridas gerina kalio metabolizmą ląstelėse, taip pat padeda išvengti aterosklerozinių plokštelių susidarymo ant kraujagyslių sienelių.

Kontraindikacijos

Amarilas draudžiamas šioms ligoms gydyti:

  • 1 tipo cukrinis diabetas (priklausomas nuo insulino);
  • Diabetinė ketoacidozė (1 tipo diabeto komplikacija);
  • Sunki inkstų ir kepenų liga;
  • Diabetinė koma ir jos preoma;
  • Gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas;
  • Vaikystė;
  • Individualus netoleravimas bet kuriam „Amaril“ komponentui;
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Naudojimo instrukcijos „Amaril“: metodas ir dozavimas

Pagal instrukcijas, Amaryl reikia vartoti per burną nekramtant, prieš pat pusryčius ar jų metu, geriant daug vandens (bent ½ puodelio). Vaisto vartojimas turi būti susietas su valgymu, kitaip įmanoma kritiškai sumažinti cukraus kiekį kraujyje.

Dozę kiekvienam pacientui pasirenka individualiai gydantis gydytojas, atsižvelgiant į cukraus kiekį kraujyje.

Gydymas paprastai pradedamas minimalia Amaril doze - 1 mg per parą. Priklausomai nuo paciento būklės, gydytojas gali palaipsniui (kartą per 1-2 savaites) didinti Amaril dozę pagal schemą: 1-2-3-4-6 mg. Dažniausios dozės yra 1-4 mg per parą.

Jei pacientas pamiršo priimti dienos dozę, kitos dozės didinti nereikėtų. Veiksmai atsitiktinio gydymo režimo pažeidimo atveju turėtų būti iš anksto aptarti su gydytoju.

Amaril reikia kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias šalutinis poveikis vartojant vaistą yra hipoglikemija (cukraus kiekio kraujyje sumažėjimas žemiau normos). Be to, Amaril vartojimas gali sukelti šį neigiamą poveikį:

  • Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: arterinė hipertenzija, tachikardija, krūtinės angina, bradikardija;
  • Iš kraujodaros sistemos: trombocitopenija, leukopenija, anemija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė;
  • Iš nervų sistemos pusės: mieguistumas ar nemiga, galvos skausmas, padidėjęs agresyvumas, sumažėjęs reakcijos dažnis, nerimas, sąmonės praradimas, kalbos sutrikimai, mėšlungis, drebulys galūnėse;
  • Iš virškinimo sistemos: vėmimas, pykinimas, viduriavimas, sunkumo jausmas skrandyje, cholestazė, gelta, hepatitas;
  • Alerginės reakcijos: niežėjimas, dilgėlinė, alerginis vaskulitas, odos išbėrimas;
  • Regėjimo sutrikimas.

Perdozavimas

Simptomai

Ūmaus perdozavimo atvejais arba ilgai gydant padidintomis glimepirido dozėmis yra sunkios hipoglikemijos, keliančios pavojų gyvybei, rizika..

Gydymas

Diagnozuodami perdozavimą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Beveik visada hipoglikemiją galima greitai sustabdyti nedelsiant suvartojant angliavandenių (gabalėlį cukraus, gliukozės, arbatos ar saldžių vaisių sulčių), todėl pacientas visada turėtų su savimi turėti 4 cukraus gabalėlius (20 g gliukozės). Saldikliai hipoglikemijos gydymui yra neveiksmingi.

Pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas, kol gydytojas nuspręs, kad nėra komplikacijų pavojaus. Reikėtų apsvarstyti galimybę atnaujinti hipoglikemiją atkūrus gliukozės kiekį kraujyje.

Gydydamas cukriniu diabetu sergantį pacientą pas skirtingus gydytojus (pavyzdžiui, savaitgaliais ar paguldytas į ligoninę dėl nelaimingo atsitikimo), jis turi informuoti apie savo ligą, taip pat apie ankstesnį gydymą..

Kai kuriais atvejais gali prireikti hospitalizacijos. Didelis perdozavimas ir sunki reakcija (sąmonės praradimas ar kiti sunkūs neurologiniai sutrikimai) reiškia skubią medicininę būklę, todėl reikia nedelsiant hospitalizuoti ir gydyti.

Kai pacientas yra be sąmonės, į veną leidžiamas koncentruotas 20% gliukozės (dekstrozės) tirpalas (suaugusiesiems nurodoma 40 ml tirpalo dozė). Suaugusiesiems alternatyvus gydymo būdas yra intraveninis, raumenų ar poodinis gliukagono vartojimas (nuo 0,5 iki 1 mg dozės)..

Jei Amaril atsitiktinai išgeria maži vaikai ar kūdikiai, hipoglikemijos metu vartojamą dekstrozės dozę reikia atidžiai koreguoti atsižvelgiant į pavojingos hiperglikemijos tikimybę. Dekstrozės įvedimas turi būti atliekamas nuolat kontroliuojant gliukozės kiekį kraujyje.

Perdozavus, gali prireikti skrandžio plovimo ir skirti aktyvuotos anglies.

Norint greitai atkurti gliukozės kiekį kraujyje, privaloma į veną suleisti mažesnės koncentracijos dekstrozės tirpalo, kad būtų išvengta hipoglikemijos atsinaujinimo. Tokiems pacientams gliukozės koncentracija kraujyje turi būti nuolat stebima 1 dieną. Sunkiais atvejais, kai hipoglikemija tęsiasi ilgai, gliukozės kiekio sumažėjimo iki hipoglikemijos lygio rizika išlieka keletą dienų.

Specialios instrukcijos

Pavartojus Amaril šalutinį poveikį ir pablogėjus bendrą būklę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Gydymo vaistu metu rekomenduojama reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje ir kepenų veiklą..

Vaistą reikia vartoti atsargiai dirbant su sudėtingais mechanizmais ir vairuojant.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu Amaril vartoti draudžiama. Planuojamo nėštumo metu arba nėštumo metu vaisto terapijos metu moteris turėtų būti perkelta į insulino terapiją.

Kadangi glimepiridas patenka į motinos pieną, Amaril vartoti krūtimi draudžiama. Tokiu atveju nurodoma pereiti prie insulino terapijos arba nutraukti žindymą..

Naudokite vaikystėje

Amaryl draudžiama gydyti pacientus vaikystėje.

Su inkstų funkcijos sutrikimu

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, Amaril vartoti draudžiama.

Su sutrikusia kepenų veikla

Esant sunkiems kepenų funkcijos pažeidimams, Amaril vartoti draudžiama.

Vaistų sąveika

Glimepiridą metabolizuoja citochromo P4502C9 sistemos izofermentas CYP2C9, į kurį reikia atsižvelgti, kai jis vartojamas kartu su induktoriais (pvz., Rifampicinu) arba CYP2C9 inhibitoriais (pvz., Flukonazoliu). Derinant su toliau išvardytais vaistais, gali sustiprėti hipoglikeminis poveikis, o kai kuriais atvejais išsivystyti ir hipoglikemija: insulinas ir kiti peroraliai vartojami vaistai nuo hipoglikemijos, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, vyriški lytiniai hormonai, anaboliniai steroidai, kumarino dariniai, chloramfenikolis, disopramidas,, feniramidolis, fenfluraminas, fluoksetinas, fibratai, ifosfamidas, guanetidinas, monoaminooksidazės inhibitoriai, flukonazolas, pentoksifilinas (didelės parenteralinės dozės), p-aminosalicilo rūgštis, azapropazonas, fenilbutazonas, probenecidas, oksifenbutafinoksinacinatai, saliciulitromicino rūgštys, salicilamicilonazolitai, salicilaminato rūgšties, salicilo druskos, trofosfamidas, tritokvkalinas.

Derinant su toliau išvardytais vaistais, gali susilpnėti hipoglikeminis poveikis, taip pat padidėti su tuo susijęs gliukozės kiekis kraujyje: acetazolamidas, gliukokortikosteroidai, barbitūratai, diuretikai, epinefrinas, kiti simpatomimetiniai vaistai, gliukagonas, nikotino rūgštis (didelėmis dozėmis), vidurius laisvinantys vaistai. ilgalaikio vartojimo atvejai), progestogenai, estrogenai, rifampicinas, fenitoinas, fenotiazinai, jodo turintys skydliaukės hormonai.

Kai jie naudojami kartu su beta adrenoblokatoriais, N blokatoriais2-galimi histamino receptoriai, klonidinas ir rezerpinas, silpninantys ir stiprinantys hipometrinį glimepirido poveikį.

Vartojant simpatolitinius vaistus (beta adrenoblokatorius, guanetidiną, rezerpiną ir klonidiną), adrenerginės reakcijos su hipoglikemija požymių gali nebūti arba jie gali būti silpnesni..

Kartu vartojant glimepiridą ir kumarino darinius, pastarieji gali sustiprėti ar susilpnėti.

Vienkartinio ar lėtinio alkoholio vartojimo atveju hipoglikeminis glimepirido poveikis gali tiek sustiprėti, tiek sumažėti..

Naudojimas kartu su tulžies rūgščių sekvestrantais: prie frontalinio krautuvo, kontaktuodamas su glimepiridu, sumažina jo absorbciją iš virškinimo trakto; naudojant glimepiridą 4 valandas prieš pradedant vairuoti ratus, sąveika nėra fiksuota.

Analogai

Šie vaistai yra struktūriniai Amaril analogai: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Sandėliavimo sąlygos

Vaistą reikia laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C oro temperatūroje..

Amaril tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo dienos..

Vaistinių atostogų sąlygos

Galima įsigyti recepto.

Apžvalga Amaril apžvalga Amaril

„Amaril“ apžvalgos rodo, kad svarbiausias vaisto veiksmingumas yra teisingas dozės ir gydymo režimo pasirinkimas. Tuo pačiu metu kai kuriuose pranešimuose yra informacijos, kad pradiniame Amaril vartojimo pacientams etape cukraus kiekis kraujyje kardinaliai pasikeitė. Pasak ekspertų, šį reiškinį galima išspręsti pritaikant gydytojo dozę (neraštingai vartojant vaistą padidėja ligos komplikacijų rizika).

Amarilo kaina vaistinėse

Apytikslė „Amaryl“ kaina yra: 30 tablečių 1 mg - 330 rublių, 30 tablečių 2 mg - 620 rublių, 30 tablečių 3 mg - 940 rublių, 30 tablečių 4 mg - 1200 rublių, 90 tablečių 2 mg - 1700 rublių. 90 tablečių po 3 mg - 2200 rublių., 90 tablečių po 4 mg - 2900 rublių..

Amarilas: naudojimo instrukcijos

Amaril - modernus vaistas, skirtas 2 tipo diabetui gydyti.

Struktūra

Amarilas tiekiamas tablečių pavidalu keliomis dozėmis: 1, 2, 3 ir 4 mg. Jo savybes lemia veiklioji medžiaga - glimepiridas, sulfonilkarbamido darinys. Kaip pagalbinės medžiagos naudojami laktozės monohidratas, povidonas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė ir dažikliai E172 arba E132..

Nepriklausomai nuo dozės, visos tabletės yra atskiriamos ir graviruojamos. Kaip skiriamasis bruožas - pačios tabletės spalva: 1 mg rausvos, 2 mg žalios, 3 mg šviesiai geltonos ir 4 mg mėlynos spalvos..

Vartojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra:

  • 2 tipo cukrinio diabeto monoterapija;
  • Kombinuotas cukrinio diabeto gydymas (kartu su insulinu ir metforminu).

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas šiais atvejais:

  1. 1 tipo cukrinis diabetas;
  2. sunkios kepenų ir inkstų ligos, nes trūksta klinikinių tyrimų su šiais pacientais;
  3. nėštumas ir žindymo laikotarpis (rekomenduojama pereiti prie insulino terapijos);
  4. diabetinė ketoacidozė, koma ir precoma;
  5. padidėjęs jautrumas vaistui ir jo komponentams bei kitiems sulfonilkarbamido dariniams.

Pirmosiomis amarilo vartojimo savaitėmis reikia elgtis atsargiai, jei pasireiškia hipoglikemijos rizikos veiksniai, gyvenimo būdo pokyčiai (dieta, fizinis aktyvumas ir kt.) Ir susilpnėjęs vaistų ir maisto įsisavinimas, kai pasireiškia žarnyno parezė ir žarnyno nepraeinamumas..

Programos ypatybės

Gydymo amarilu kursas yra ilgas ir turi savo ypatybes. Pvz., Svarbu nepraleisti kito patiekalo.

Vaistas vartojamas visas arba, jei reikia, padalijamas į lygias dalis atsižvelgiant į riziką. Nuplautas dideliu kiekiu vandens.

Pradinė dozė - 1 kartas per parą po 1 mg gali būti didinama palaipsniui, o pertrauka - 1–2 savaitės. Dozės koregavimo procedūra: 1-2-3-4-6- (8) mg per parą.

Dozių pasiskirstymas ir vartojimo laikas priklauso nuo gyvenimo būdo ir metabolizmo. Taigi dienos dozė išgeriama viena doze prieš pilnus pusryčius. Praleidus vaistą, svarbu tai padaryti prieš pietus ar vakarienę ta pačia doze.

Amarilo dozę reikia koreguoti keičiant gyvenimo būdą, mažinant svorį ir pasireiškiant hipoglikemijos rizikos veiksniams. Tarp pastarųjų - netinkama mityba ir praleidžiamas maistas, alkoholio vartojimas, perdozuotas glimepiridas, sutrikusi angliavandenių apykaita, inkstų ir kepenų funkcijos..

Svarbu: nėra tikslaus ryšio tarp amarilo dozės ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų. Pradinė dozė visada yra 1 mg, net jei prieš tai pacientas vartojo didžiausią kito vaisto dozę.

Esant blogai kontroliuojamam diabetui, gali būti paskirti amarilo ir kitų cukraus kiekį mažinančių vaistų deriniai. Dažniausiai naudojami metforminas ir insulinas. Pirmuoju atveju palaikomos dozės ir skiriama papildoma dviejų vaistų dozė. Antrame - glimepirido dozė nesikeičia, o insulinas pamažu didėja.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant amarilą, gali atsirasti šalutinis poveikis, atsirandantis dėl regos organų, kraujo susidarymo, metabolizmo ir virškinamojo trakto.

  • Hipoglikemijos išsivystymas su jam būdingais simptomais - alkiu ir pykinimu, mieguistumu ir nuovargiu, pablogėjusiu budrumu ir dėmesiu, regos sutrikimais, drebuliu, bradikardija ir sekliu kvėpavimu. Taip pat gali atsirasti lipnus prakaitas, angina ir nerimas, o klinikinis vaizdas yra tarsi insultas.
  • Dėl gliukozės koncentracijos pokyčių gali pablogėti regėjimas.
  • Pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas ir pykinimas, kurie praeina nutraukus vaisto vartojimą.
  • Alerginės reakcijos tiek lengvos formos (odos bėrimas, niežėjimas ir dilgėlinė), tiek sunkios (alerginis vaskulitas, anafilaksinis šokas ir reakcijos su staigiu kraujospūdžio sumažėjimu ir dusuliu)..

Perdozavimas

Ūmus perdozavimas ir ilgalaikis amarilo vartojimas gali sukelti rimtą hipoglikemiją, kurios simptomai aprašyti šalutiniame poveikyje. Norėdami jį pašalinti, turėtumėte nedelsdami vartoti angliavandenius (gabalėlį cukraus, saldžios arbatos ar sulčių), išskyrus saldiklius..

Sunkiais atvejais nurodoma hospitalizacija, skrandžio plovimas ir adsorbentų (pavyzdžiui, aktyvuotos medžio anglies) vartojimas..

Vaistų sąveika

Kartu vartojant amarilą su insulinu, kitais cukraus kiekį mažinančiais vaistais, kai kuriais antibiotikais (tetraciklinais, sulfanilamidais, klaritromicinu), didelėmis pentoksifilino, fluoksetino, flukonazolo, anabolinių steroidų, AKF inhibitorių dozėmis (kaptoprilprilis, perliprilis, elrinas, sustiprinamas hipoglikeminis poveikis).. Amarilo derinys su barbitūratų, vidurius laisvinančių vaistų, diuretikų, didelėmis nikotino rūgšties, rifampicino dozėmis sukels priešingą poveikį..

Beta adrenoblokatoriai (karvedilolis, atenololis, bisoprololis, metoprololis ir kt.), Rezerpinas, klonidinas, kumarino dariniai ir alkoholis gali padidinti ir sumažinti hipoglikeminį amarilo poveikį..

Laikymo sąlygos

Laikymo temperatūra neturi viršyti 30 ° C. Svarbu laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje..

Amarilo analogai

„Amaril“ struktūriniai analogai apima vaistus: „Glemaz“, „Glymedeks“, „Meglimid“, „Diamerid“.

Amarilo kainos

Amaryl tabletės 1 mg, 30 vnt. - nuo 262 rub.

Amaryl tabletės 2 mg, 30 vnt. - nuo 498 rub.

Amarilo tabletės 3 mg, 30 vnt. - nuo 770 rub.

Amarilo tabletės 4 mg, 30 vnt. - nuo 1026 rub.

Amaryl ® (Amaryl ®)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

3D vaizdai

Struktūra

Tabletės1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
glimepiridas1/2/3/4 mg
pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 68,975 / 137,2 / 136,95 / 135,85 mg; natrio karboksimetilo krakmolas (A tipas) - 4/8/8/8 mg; povidonas 25000 - 0,5 / 1/1/1 mg; MKC - 10/20/20/20 mg; magnio stearatas - 0,5 / 1/1/1 mg; geležies oksidas raudonasis oksidas (E172) - 0,025 mg (1 mg dozei); geltonasis geležies oksido dažiklis (E172) - - / 0,4 / 0,05 / -; indigo karminas (E132) - - / 0,4 / - / 0,15 mg

Dozavimo formos aprašymas

Amaril ® 1 mg: rožinės tabletės, pailgos, plokščios, su skiriamąja linija iš abiejų pusių. Išgraviruotas „NMK“ ir stilizuotas „h“ iš abiejų pusių.

Amaril 2 mg: žalios spalvos tabletės, pailgos, plokščios su skiriamąja linija iš abiejų pusių. Išgraviruotas „NMM“ ir stilizuotas „h“ iš abiejų pusių.

Amaril 3 mg: tabletės yra šviesiai geltonos, pailgos, plokščios su skiriamąja linija iš abiejų pusių. Išgraviruotas „NMN“ ir stilizuotas „h“ iš abiejų pusių.

Amaril ® 4 mg: mėlynos tabletės, pailgos, plokščios, su skiriamąja linija iš abiejų pusių. Išgraviruotas „NMO“ ir stilizuotas „h“ iš abiejų pusių.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Glimepiridas sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje, daugiausia dėl to, kad stimuliuojamas insulino išsiskyrimas iš kasos beta ląstelių. Jo poveikis daugiausia susijęs su kasos beta ląstelių gebėjimo reaguoti į fiziologinę stimuliaciją gliukoze pagerėjimu. Palyginti su glibenklamidu, vartojant mažas glimepirido dozes, išleidžiama mažiau insulino ir tuo pačiu sumažėja gliukozės koncentracija kraujyje. Šis faktas rodo, kad glimepiridas turi extracreatic hipoglikeminį poveikį (padidėjęs audinių jautrumas insulinui ir insulomomimetinis poveikis)..

Insulino sekrecija. Kaip ir visi kiti sulfonilkarbamido dariniai, glimepiridas reguliuoja insulino sekreciją, sąveikaudamas su ATP jautriais kalio kanalais beta ląstelių membranose. Skirtingai nuo kitų sulfonilkarbamido darinių, glimepiridas selektyviai jungiasi prie baltymo, kurio molekulinė masė yra 65 kilodaltonai (kDa) ir esantis kasos beta ląstelių membranose. Ši glimepirido sąveika su baltymais, jungiančiais jį, reguliuoja ATP jautrių kalio kanalų atidarymą ar uždarymą.

Glimepiridas uždaro kalio kanalus. Tai sukelia beta ląstelių depoliarizaciją ir lemia į įtampą jautrių kalcio kanalų atsidarymą ir kalcio srautą į ląstelę. Dėl to padidėjus tarpląstelinei kalcio koncentracijai, suaktyvėja insulino sekrecija egzocitozės būdu..

Glimepiridas yra daug greitesnis, todėl labiau linkęs į sąlytį ir išsiskiria iš jungties su baltymais, kurie prie jo jungiasi, nei glibenklamidas. Manoma, kad ši aukšto glimepirido ir baltymo, jungiančio prie jo, mainų kursą, savybė lemia ryškų beta-ląstelių jautrinimo gliukozei poveikį ir apsaugą nuo desensibilizacijos ir priešlaikinio išeikvojimo..

Padidėjęs audinių jautrumas insulinui. Glimepiridas sustiprina insulino poveikį periferinių audinių gliukozės pasisavinimui.

Insulinomimetinis poveikis. Glimepiridas turi panašų poveikį kaip insulinas periferinių audinių absorbcijai ir gliukozės išsiskyrimui iš kepenų..

Periferiniai audiniai absorbuoja gliukozę pernešdami ją į raumenų ląsteles ir adipocitus. Glimepiridas tiesiogiai padidina molekulių, pernešančių gliukozę raumenų ląstelių ir adipocitų membranose, skaičių. Padidėjęs gliukozės ląstelių sunaudojimas suaktyvina glikozilfosfatidilinozitolio specifinę fosfolipazę C. Dėl to sumažėja tarpląstelinė kalcio koncentracija, dėl kurios sumažėja baltymo kinazės A aktyvumas, o tai savo ruožtu skatina gliukozės metabolizmą..

Glimepiridas slopina gliukozės išsiskyrimą iš kepenų padidindamas fruktozės-2,6-bisfosfato koncentraciją, kuri slopina gliukoneogenezę.

Poveikis trombocitų agregacijai. Glimepiridas sumažina trombocitų agregaciją in vitro ir in vivo. Šis poveikis akivaizdžiai susijęs su selektyviu COX slopinimu, kuris yra atsakingas už tromboksano A, svarbaus endogeninio trombocitų agregacijos faktoriaus, susidarymą..

Antiaherogeninis vaisto poveikis. Glimepiridas prisideda prie lipidų kiekio normalizavimo, sumažina malondialdehido kiekį kraujyje, todėl žymiai sumažėja lipidų peroksidacija. Gyvūnams glimepiridas smarkiai sumažina aterosklerozinių plokštelių susidarymą..

Sumažinti oksidacinio streso sunkumą, kuris nuolat būna pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.Glimepiridas padidina endogeninio α-tokoferolio kiekį, katalazės, glutationo peroksidazės ir superoksido dismutazės aktyvumą..

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Per ATP jautrius kalio kanalus (žr. Aukščiau) sulfonilkarbamido dariniai taip pat veikia CCC. Palyginti su tradiciniais sulfonilkarbamido dariniais, glimepiridas daro žymiai mažesnį poveikį CCC, o tai galima paaiškinti specifiniu jo sąveikos su ATP jautrių kalio kanalų jungiamuoju baltymu pobūdžiu..

Sveikiems savanoriams mažiausia efektyvi glimepirido dozė yra 0,6 mg. Glimepirido poveikis priklauso nuo dozės ir yra atkartojamas. Išlieka fiziologinis atsakas į fizinį krūvį (sumažėjusi insulino sekrecija) vartojant glimepiridą.

Reikšmingų poveikio skirtumų nėra, atsižvelgiant į tai, ar vaistas buvo vartojamas 30 minučių prieš valgį, ar prieš pat valgį. Cukriniu diabetu sergantiems pacientams pakankamą metabolizmo kontrolę galima pasiekti per 24 valandas vartojant vieną dozę. Be to, klinikinio tyrimo metu 12 iš 16 pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu (Cl kreatinino koncentracija 4–79 ml / min.), Taip pat pasiekė pakankamą metabolizmo kontrolę..

Kombinuotas gydymas su metforminu. Pacientams, kurių metabolizmo kontrolė nepakankama, vartojant didžiausią glimepirido dozę, galima pradėti kombinuotą gydymą glimepiridu ir metforminu. Dviejų tyrimų metu, kai buvo atliekamas kombinuotas gydymas, buvo įrodyta, kad metabolizmo kontrolė yra geresnė nei gydant kiekvieną iš šių vaistų atskirai.

Kombinuotas gydymas insulinu. Pacientams, kurių nepakankama metabolinė kontrolė, kartu su didžiausiomis glimepirido dozėmis galima pradėti gydymą insulinu. Remiantis dviejų tyrimų rezultatais, naudojant šį derinį, metabolizmo kontrolė pagerėja taip pat, kaip naudojant tik vieną insuliną; tačiau kombinuotam gydymui reikia mažesnės insulino dozės.

Naudoti vaikams. Nėra pakankamai duomenų apie ilgalaikį šio vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams..

Farmakokinetika

Pakartotinai vartojant glimepiridą, jo paros dozė yra 4 mg Cmaks kraujo serume pasiekiama maždaug po 2,5 valandos ir yra 309 ng / ml. Tarp dozės ir C yra tiesinis ryšysmaks glimepirido plazmoje, taip pat tarp dozės ir AUC. Išgėrus glimepirido, jo absoliutus biologinis prieinamumas yra baigtas. Valgymas neturi didelės įtakos absorbcijai, išskyrus nedidelį sulėtėjimą. Glimepiridui būdingas labai mažas Vd (apie 8,8 L), maždaug lygus Vd albuminas, didelis jungimosi su plazmos baltymais laipsnis (daugiau kaip 99%) ir mažas klirensas (apie 48 ml / min.). Vidutinis T1/2, nustatomas pagal koncentraciją serume pakartotinio vaisto vartojimo metu maždaug 5-8 val. Išgėrus dideles dozes, šiek tiek padidėja T1/2.

Išgėrus vienkartinę glimepirido dozę, 58% dozės išsiskiria per inkstus, o 35% - per žarnas. Nepakitusio glimepirido šlapime nenustatyta.

Šlapime ir išmatose buvo nustatyti du metabolitai, kurie susidaro metabolizuojant kepenyse (daugiausia naudojant CYP2C9), vienas iš jų buvo hidroksi darinys, o kitas - karboksi darinys. Išgėrus glimepirido, terminalas T1/2 šių metabolitų buvo atitinkamai 3–5 ir 5–6 valandos.

Glimepiridas patenka į motinos pieną ir praeina per placentos barjerą..

Palyginus vienkartinį ir kartotinį (kartą per parą) glimepirido vartojimą, reikšmingų farmakokinetinių parametrų skirtumų nenustatyta; stebimas labai mažas kintamumas tarp skirtingų pacientų. Žymiai nesikaupia vaistas.

Farmakokinetiniai parametrai yra panašūs skirtingos lyties ir skirtingo amžiaus pacientams. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (esant mažam kreatinino klirensui), pastebima tendencija, kad padidėja glimepirido klirensas ir mažėja jo vidutinė koncentracija kraujo serume, o tai, greičiausiai, lemia greitesnį vaisto išsiskyrimą dėl mažesnio jo jungimosi su baltymais. Taigi šiai pacientų kategorijai nėra jokios papildomos vaistų kaupimosi rizikos.

Indikacijos Amaril ®

2 tipo cukrinis diabetas (monoterapijoje arba kartu su metforminu ar insulinu kartu).

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas glimepiridui ar bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, kitiems sulfonilkarbamido dariniams ar sulfonamidiniams vaistams (padidėjusio jautrumo reakcijų rizika);

1 tipo cukrinis diabetas;

diabetinė ketoacidozė, diabetinė precoma ir koma;

sunkūs kepenų funkcijos pažeidimai (klinikinės patirties stoka);

sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant pacientams, kuriems atliekama hemodializė (klinikinės patirties stoka);

retos paveldimos ligos, tokios kaip galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;

vaikų amžius (trūksta klinikinės patirties).

pirmosiomis gydymo savaitėmis (padidėjusi hipoglikemijos rizika). Jei yra hipoglikemijos išsivystymo rizikos veiksnių (žr. Skyrių „Specialios instrukcijos“), gali prireikti koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymą;

sergant tarpkryptinėmis ligomis gydymo metu arba keičiantis pacientų gyvenimo būdui (keičiantis dietai ir valgymo laikui, padidėjus ar sumažėjus fiziniam krūviui);

turintys gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumą;

su maisto ir vaistų malabsorbcija virškinamajame trakte (žarnyno nepraeinamumas, žarnyno parezė).

1 tipo diabetas. - Diabetinė ketoacidozė, diabetinė precoma ir koma. - Padidėjęs jautrumas glimepiridui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, kitiems sulfonilkarbamido dariniams ar kitiems sulfanilamido preparatams (padidėjusio jautrumo reakcijų rizika). - Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (klinikinės patirties stoka). - Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant pacientus, kuriems atliekama hemodializė (klinikinės patirties stoka). - Nėštumas ir žindymo laikotarpis. - Vaikų amžius (trūksta klinikinės patirties). - Retos paveldimos ligos, tokios kaip galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Glimepiridas draudžiamas nėščioms moterims. Planuojamo nėštumo ar nėštumo atveju moteris turi būti perkelta į insulino terapiją.

Glimepiridas patenka į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo metu. Tokiu atveju turite pereiti prie insulino terapijos arba nutraukti žindymą..

Šalutiniai poveikiai

Šalutinių reiškinių dažnis buvo nustatytas pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (≥10%); dažnai (≥ 1%, ®) gali išsivystyti hipoglikemija, kuri, kaip ir kiti sulfonilurėjos dariniai, gali pailgėti.

Hipoglikemijos simptomai yra šie: galvos skausmas, ūmus alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargio jausmas, mieguistumas, miego sutrikimas, nerimas, agresyvumas, sutrikusi psichomotorinių reakcijų koncentracija ir greitis, depresija, sumišimas, kalbos sutrikimai, afazija, regos sutrikimas, drebulys, parezė, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas, savikontrolės praradimas, bejėgiškumas, delyras, smegenų spazmai, abejonės ar sąmonės netekimas iki komos, sekli kvėpavimas, bradikardija.

Be to, reaguojant į hipoglikemijos išsivystymą gali pasireikšti adrenerginis priešreguliavimas, pavyzdžiui, padidėjęs prakaitavimas, šalta ir šlapia oda, padidėjęs nerimas, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, krūtinės angina, širdies plakimas ir širdies ritmo sutrikimai..

Klinikinė sunki hipoglikemija gali būti panaši į insultą. Hipoglikemijos simptomai beveik visada išnyksta ją pašalinus.

Svorio priaugimas. Vartojant glimepiridą, kaip ir kitus sulfonilkarbamido darinius, kūno svoris gali padidėti (dažnis nežinomas)..

Žiūrint iš regėjimo organo pusės: gydymo metu (ypač jo pradžioje) gali būti stebimi laikini regėjimo sutrikimai, atsirandantys dėl pakitusios gliukozės koncentracijos kraujyje. Jų priežastis yra laikinas lęšių patinimo pokytis, atsižvelgiant į gliukozės koncentraciją kraujyje, ir dėl šios priežasties lęšių lūžio rodiklio pokytis.

Iš virškinimo trakto: retai - pykinimas, vėmimas, sunkumo jausmas ar perpildymas epigastriniame regione, pilvo skausmas, viduriavimas.

Dėl kepenų ir tulžies takų: kai kuriais atvejais hepatitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir (arba) cholestazė bei gelta, kurie gali pereiti į gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą, tačiau nutraukus vaisto vartojimą gali pasikeisti..

Kraujo ir limfinės sistemos dalis: retai - trombocitopenija; kai kuriais atvejais - leukopenija, hemolizinė anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė ir pancitopenija. Vaistui patekus į rinką, buvo pranešta apie sunkios trombocitopenijos atvejus, kai trombocitų skaičius mažesnis nei 10 000 / μL ir trombocitopeninė purpura (dažnis nežinomas)..

Imuninės sistemos dalis: retai - alerginės ir pseudo-alerginės reakcijos, tokios kaip niežėjimas, dilgėlinė, odos išbėrimas. Tokios reakcijos beveik visada būna lengvos formos, tačiau gali pereiti į sunkias reakcijas su dusuliu, staigiu kraujospūdžio sumažėjimu, kuris kartais progresuoja iki anafilaksinio šoko. Jei atsiranda dilgėlinės simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Kryžminė alergija yra įmanoma dėl kitų sulfonilkarbamido darinių, sulfonamidų ar panašių medžiagų; kai kuriais atvejais - alerginis vaskulitas.

Odos ir poodinių audinių dalis: kai kuriais atvejais - jautrumas šviesai; dažnis nežinomas - alopecija.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: kai kuriais atvejais - hiponatremija.

Sąveika

Glimepiridą metabolizuoja citochromas P4502C9 (CYP2C9), į kurį reikia atsižvelgti, kai jis vartojamas kartu su induktoriais (pvz., Rifampicinu) arba inhibitoriais (pvz., Flukonazoliu) CYP2C9..

Pastebimas hipoglikeminio poveikio sustiprėjimas ir kai kuriais atvejais su tuo susijusios hipoglikemijos išsivystymas gali būti stebimas derinant su vienu iš šių vaistų: insulinu ir kitais hipoglikeminiais preparatais, skirtais peroraliai, AKF inhibitoriais, anaboliniais steroidais ir vyriškais lytiniais hormonais, chloramfenikoliu, kumarino dariniais, ciklofosfamidu, disopiramidu., fenfluraminas, feniramidolis, fibratai, fluoksetinas, guanetidinas, ifosfamidas, MAO inhibitoriai, flukonazolas, p-aminosalicilo rūgštis, pentoksifilinas (didelė parenteralinė dozė), fenilbutazonas, azapropazonas, oksifenbutazonas, probenecidiniai, tetraminosulfonatai, salinolifonai, salinolifonai, salinolifonai, salinolitoni tritokekalinas, trifosfamidas.

Hipoglikeminio poveikio susilpnėjimas ir su tuo susijęs gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimas gali būti stebimi, kai kartu vartojami šie vaistai: acetazolamidas, barbitūratai, GCS, diazoksidas, diuretikai, epinefrinas ir kiti simpatomimetikai, gliukagonas, vidurius laisvinantys vaistai (ilgą laiką vartojant), nikotino rūgštis. (didelėmis dozėmis), estrogenai ir progestogenai, fenotiazinai, fenitoinas, rifampicinas, jodo turintys skydliaukės hormonai.

Blokatoriai N2-histamino receptoriai, beta adrenoblokatoriai, klonidinas ir rezerpinas gali tiek sustiprinti, tiek susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį. Dėl simpatolitinių vaistų, tokių kaip beta adrenoblokatoriai, klonidinas, guanetidinas ir rezerpinas, įtakos adrenerginio priešreguliavimo požymiams, atsirandantiems dėl hipoglikemijos, gali sumažėti arba jų nebūna..

Vartojant glimepiridą, gali būti stebimas kumarino darinių padidėjęs ar susilpnėjęs poveikis.

Vienkartinis ar lėtinis alkoholio vartojimas gali tiek sustiprinti, tiek susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Tulžies rūgščių sekvestrantai ratų mėgėjams jungiasi su glimepiridu ir mažina glimepirido absorbciją bent 4 valandas prieš pradedant ratų mylėtoją, sąveikos nepastebėta. Taigi, prieš pradedant ratų mylėtoją, glimepirido reikia gerti mažiausiai 4 valandas.

Dozavimas ir vartojimas

Amaril ® vartojimas

Viduje, nekramtydami, nuplaukite pakankamu kiekiu skysčio (apie 0,5 puodelio). Jei reikia, Amaril ® tabletės gali būti padalintos pagal riziką į 2 lygias dalis.

Paprastai Amaril ® dozė nustatoma pagal tikslinę gliukozės koncentraciją kraujyje. Reikia skirti mažiausią dozę, reikalingą reikiamai metabolizmo kontrolei pasiekti..

Gydant Amaril ®, būtina reguliariai nustatyti gliukozės koncentraciją kraujyje. Be to, rekomenduojama reguliariai tirti glikozilinto hemoglobino kiekį..

Netinkamas vaistų vartojimas, pvz., Kitos dozės praleidimas, niekada neturėtų būti papildytas vėliau suvartota didesne doze..

Pacientas ir gydytojas turėtų iš anksto aptarti paciento veiksmus, jei atsiranda klaidų vartojant vaistą (ypač kai praleidžiama kita dozė arba praleidžiamas maistas) arba tais atvejais, kai neįmanoma vartoti šio vaisto..

Pradinė dozė ir dozės parinkimas

Pradinė dozė yra 1 mg glimepirido 1 kartą per dieną.

Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti (kas 1–2 savaites). Dozę rekomenduojama didinti reguliariai stebint gliukozės koncentraciją kraujyje ir atliekant šį dozės didinimo etapą: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg)..

Dozavimo diapazonas pacientams, sergantiems gerai kontroliuojamu diabetu

Paprastai paros dozė pacientams, sergantiems gerai kontroliuojamu diabetu, yra 1–4 mg glimepirido. Didesnė kaip 6 mg paros dozė yra veiksmingesnė tik nedaugeliui pacientų..

Vaisto vartojimo laiką ir dozių paskirstymą per dieną nustato gydytojas, atsižvelgiant į paciento gyvenimo būdą tam tikru metu (maitinimo laikas, fizinių užsiėmimų skaičius)..

Paprastai pakanka vienos vaisto dozės per dieną. Rekomenduojama, kad tokiu atveju visa vaisto dozė būtų išgeriama prieš pat pilnus pusryčius arba, jei tuo metu nebuvo geriama, prieš pat pirmąjį pagrindinį patiekalą. Išgėrus tabletes, labai svarbu nepraleisti maisto..

Kadangi pagerėjusi metabolizmo kontrolė yra susijusi su padidėjusiu jautrumu insulinui, gydymo metu glimepirido poreikis gali sumažėti. Norint išvengti hipoglikemijos išsivystymo, reikia laiku sumažinti dozę arba nutraukti Amaril vartojimą.

Sąlygos, kuriomis taip pat gali prireikti koreguoti glimepirido dozę:

- paciento svorio kritimas;

- paciento gyvenimo būdo pokyčiai (dietos, valgymo laiko, fizinio aktyvumo pokyčiai);

- kitų veiksnių, kurie lemia hipoglikemijos ar hiperglikemijos išsivystymą, atsiradimas (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Gydymas glimepiridu paprastai atliekamas ilgą laiką..

Paciento perkėlimas iš kito hipoglikeminio agento, skirto peroraliniam vartojimui, į Amaryl ®

Tikslaus ryšio tarp Amaril ® dozių ir kitų hipoglikeminių vaistų, vartojamų per burną, nėra. Kai kitas hipoglikeminis agentas, vartojamas peroraliai, pakeičiamas Amaril ®, rekomenduojama, kad jo vartojimo procedūra būtų tokia pati kaip ir pradinio Amaril ® vartojimo, t. gydymą reikia pradėti nuo mažos 1 mg dozės (net jei pacientas perkeltas į Amaryl ® su didžiausia kito hipoglikeminio vaisto doze peroraliniam vartojimui). Bet kokią dozę reikia didinti etapais, atsižvelgiant į atsaką į glimepiridą pagal aukščiau pateiktas rekomendacijas..

Būtina atsižvelgti į ankstesnio geriamojo hipoglikeminio agento poveikio stiprumą ir trukmę. Gali prireikti nutraukti gydymą, kad būtų išvengta bet kokio poveikio, kuris gali padidinti hipoglikemijos riziką, apibendrinimo..

Vartoti kartu su metforminu

Pacientams, kurių cukrinis diabetas nepakankamai kontroliuojamas, išgėrus maksimalias glimepirido ar metformino paros dozes, galima pradėti gydymą šių dviejų vaistų deriniu. Tokiu atveju ankstesnis gydymas arba glimepiridu, arba metforminu tęsiamas tuo pačiu dozės dydžiu, o papildoma metformino arba glimepirido dozė pradedama maža doze, kuri vėliau titruojama atsižvelgiant į tikslinį metabolizmo kontrolės lygį iki didžiausios paros dozės. Derinys turi būti pradėtas atidžiai prižiūrint gydytojui..

Vartoti kartu su insulinu

Pacientams, kurių cukrinis diabetas nepakankamai kontroliuojamas, insulinas gali būti skiriamas tuo pačiu metu, kai vartojama didžiausia paros glimepirido dozė. Tokiu atveju paskutinė pacientui paskirta glimepirido dozė nesikeičia. Tokiu atveju gydymas insulinu pradedamas mažomis dozėmis, kurios palaipsniui didėja kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje. Kombinuotam gydymui reikalinga atidi medicininė priežiūra.

Vartojimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Informacijos apie vaisto vartojimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, yra nedaug. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali būti jautresni glimepirido hipoglikeminiam poveikiui (žr. Skyrių „Farmakokinetika“, „Kontraindikacijos“)..

Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu. Informacijos apie vaisto vartojimą esant kepenų nepakankamumui yra nedaug (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“)..

Naudoti vaikams. Duomenų apie vaisto vartojimą vaikams nepakanka.

Perdozavimas

Simptomai: ūmus perdozavimas, taip pat ilgalaikis gydymas per didelėmis glimepirido dozėmis, gali sukelti sunkią, gyvybei pavojingą hipoglikemiją..

Gydymas: kai tik nustatomas perdozavimas, turite nedelsdami informuoti gydytoją. Hipoglikemiją beveik visada galima greitai sustabdyti nedelsiant suvartojant angliavandenių (gliukozės ar cukraus gabalo, saldžių vaisių sulčių ar arbatos). Šiuo atžvilgiu pacientas visada turėtų turėti ne mažiau kaip 20 g gliukozės (4 gabalėliai cukraus). Saldikliai neveiksmingi gydant hipoglikemiją.

Kol gydytojas nuspręs, kad pacientas nėra pavojingas, pacientui reikalinga atidi medicininė priežiūra. Reikėtų atsiminti, kad hipoglikemija gali atsinaujinti pradinį gliukozės koncentracijos kraujyje atkūrimą..

Jei pacientą, kenčiantį nuo diabeto, gydo skirtingi gydytojai (pavyzdžiui, buvimo ligoninėje metu po nelaimingo atsitikimo, savaitgalį sergantį liga), jis privalo jiems pranešti apie savo ligą ir ankstesnį gydymą..

Kartais gali prireikti pacientą hospitalizuoti, net jei tai daroma tik kaip atsargumo priemonė. Didelis perdozavimas ir sunki reakcija su tokiomis apraiškomis kaip sąmonės praradimas ar kiti sunkūs neurologiniai sutrikimai yra skubios medicininės būklės ir reikalauja nedelsiant gydyti bei hospitalizuoti..

Paciento nesąmoningos būklės atveju reikia į veną sušvirkšti koncentruoto dekstrozės (gliukozės) tirpalo (suaugusiesiems - pradedant nuo 40 ml 20% tirpalo). Kaip alternatyva suaugusiesiems, į veną, poodį arba į raumenis galima vartoti gliukagono, pavyzdžiui, vartojant 0,5–1 mg dozę..

Gydant hipoglikemiją, atsiradusią dėl atsitiktinio Amaril ® vartojimo kūdikiams ar mažiems vaikams, vartojamo dekstrozės dozė turi būti kruopščiai koreguojama atsižvelgiant į pavojingos hiperglikemijos galimybę, o dekstrozė turi būti skiriama nuolat stebint gliukozės koncentraciją kraujyje..

Perdozavus Amaril ®, gali prireikti skrandžio plovimo ir aktyvuotos anglies.

Greitai atstačius gliukozės koncentraciją kraujyje, būtina veną infuzuoti mažesnės koncentracijos dekstrozės tirpalu, kad būtų išvengta hipoglikemijos atnaujinimo. Tokių pacientų gliukozės koncentracija kraujyje turi būti nuolat stebima 24 valandas. Sunkiais atvejais, kai hipoglikemija tęsiasi ilgai, kelias dienas gali išlikti gliukozės koncentracijos kraujyje sumažėjimo iki hipoglikemijos lygio pavojus..

Specialios instrukcijos

Esant ypatingoms klinikinėms streso sąlygoms, tokioms kaip trauma, chirurginės intervencijos, karščiavimas su karščiavimu, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali būti sutrikusi metabolizmo kontrolė, todėl norint palaikyti tinkamą metabolizmo kontrolę, jiems gali reikėti laikinai pereiti prie insulino terapijos..

Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali padidėti hipoglikemijos rizika, todėl šiuo metu reikia ypač atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje..

Veiksniai, didinantys hipoglikemijos riziką, yra šie:

- paciento nenoras ar nesugebėjimas (dažniau pastebimas senyviems pacientams) bendradarbiauti su gydytoju;

- netinkama mityba, nereguliarus valgymas ar praleidimas;

- disbalansas tarp fizinio aktyvumo ir angliavandenių suvartojimo;

- alkoholio vartojimas, ypač kartu su maisto praleidimu;

- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;

- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, reikalingas gydymas insulinu, bent jau tol, kol bus užtikrinta metabolizmo kontrolė);

- kai kurie dekompensuoti endokrininės sistemos sutrikimai, kurie sutrikdo angliavandenių apykaitą arba adrenerginę priešreguliacinę reakciją į hipoglikemiją (pavyzdžiui, kai kurie skydliaukės ir priekinės hipofizės funkcijos sutrikimai, antinksčių nepakankamumas);

- vienu metu priimamas kai kurie vaistai (žr. „Sąveika“);

- glimepirido priėmimas, jei nėra indikacijų jo priėmimui.

Gydymas sulfonilkarbamido dariniais, kurie apima glimepiridą, gali sukelti hemolizinę anemiją, todėl pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, skiriant glimepiridą reikia skirti ypatingą atsargumą, o geriau vartoti hipoglikeminius agentus, kurie nėra sulfonilkarbamido dariniai..

Esant aukščiau išvardintiems rizikos veiksniams, hipoglikemijai išsivystyti gali reikėti koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymą. Tai taip pat taikoma tuo atveju, kai gydymo metu atsiranda tarpinių ligų arba keičiasi paciento gyvenimo būdas..

Tie hipoglikemijos simptomai, kurie atspindi adrenerginį organizmo reguliavimą reaguojant į hipoglikemiją (žr. „Šalutinis poveikis“), gali būti lengvi arba jų gali nebūti, jei palaipsniui vystosi hipoglikemija, senyviems pacientams, pacientams, sergantiems autonominės nervų sistemos neuropatija ar pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatoriai, klonidinas, rezerpinas, guanetidinas ir kiti simpatolitiniai vaistai.

Hipoglikemiją galima greitai pašalinti nedelsiant suvartojant greitai virškinamų angliavandenių (gliukozės ar sacharozės)..

Kaip ir vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius, nepaisant pradinio sėkmingo hipoglikemijos palengvinimo, hipoglikemija gali atnaujėti. Todėl pacientus reikia nuolat stebėti..

Esant sunkiai hipoglikemijai, reikia nedelsiant gydyti ir prižiūrėti gydytoją, o kai kuriais atvejais - hospitalizuoti.

Gydant glimepiridu, būtina reguliariai tikrinti kepenų funkciją ir periferinio kraujo vaizdą (ypač leukocitų ir trombocitų skaičių)..

Kadangi tam tikras šalutinis poveikis, pavyzdžiui, sunki hipoglikemija, rimti kraujo nuotraukos pokyčiai, sunkios alerginės reakcijos, kepenų nepakankamumas, tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti pavojų gyvybei, atsiradus nepageidaujamoms ar sunkioms reakcijoms, pacientas turėtų nedelsdamas apie juos pranešti gydančiam gydytojui, o ne jokiu būdu negerkite šio vaisto be jo rekomendacijos.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus. Hipoglikemijos ar hiperglikemijos išsivystymo atveju, ypač gydymo pradžioje ar pakeitus gydymą, arba kai vaistas nėra vartojamas reguliariai, gali sumažėti psichomotorinių reakcijų dėmesys ir greitis. Tai gali pakenkti paciento galimybei vairuoti transporto priemones ar kitas mašinas..

Išleidimo forma

Tabletės, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Skirta 1 mg

30 tablečių PVC / aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje. 1, 2, 3 arba 4 bl. dedamas į kartoninę dėžę.

Skirta 2 mg, 3 mg, 4 mg dozėms

15 skirtukas. PVC / aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje. Ant 2, 4, 6 arba 8 bl. dedamas į kartoninę dėžę.

Gamintojas

„Sanofi S.p.A.“, Italija. „Stabilimento di Scoppito“, „Strada Statale 17“, km 22, I-67019 Scoppito („L'Aquilla“), Italija.

Juridinis asmuo, kurio vardu išduodamas registracijos pažymėjimas. „Sanofi-Aventis Deutschland GmbH“, Vokietija

Vartotojų pretenzijos turėtų būti siunčiamos šiuo adresu Rusijoje. 125009, Maskva, g. Tverskaja, 22 m.

Tel.: (495) 721-14-00; faksas: (495) 721-14-11.

Vaistinių atostogų sąlygos

Amaril ® laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Amaril ® tinkamumo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Skaitykite Apie Diabeto Rizikos Veiksnių