Amaril M 2mg + 500mg: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos, kainos Rusijos vaistinėse

Vaistas yra skirtas vartoti per burną ir yra susijęs su trečiosios kartos sulfonilkarbamido dariniais.

Vaisto išleidimas atliekamas keliomis formomis.

Šiandien 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų farmakologinė pramonė siūlo šias vaisto formas terapijai:

Įprasta vaisto forma į savo sudėtį įeina vienas aktyvus aktyvus junginys - glimepiridas. Amaryl m yra sudėtingas preparatas, kurį sudaro du aktyvūs komponentai. Be glimepirido, „Amaril m“ taip pat yra dar vienas aktyvus komponentas - metforminas.

Be aktyvių komponentų, vaisto sudėtyje yra papildomų komponentų, kurie vaidina pagalbinį vaidmenį.

Į vaisto sudėtį įeina:

  • laktozės monohidratas;
  • natrio karboksimetilo krakmolas;
  • povidonas;
  • krospovidonas;
  • magnio stearatas.

Tablečių paviršius yra padengtas plėvele, kurią sudaro šie komponentai:

  1. Hipromeliozė.
  2. „Macrogol 6000“.
  3. Titano dioksidas.
  4. Karnaubos vaškas.

Pagamintos tabletės yra ovalios, abipus išgaubtos, su būdinga graviūra ant paviršiaus.

Amaril m gaminamas keliomis formomis, esant skirtingiems glimepirido ir metformino kiekiams..

Farmakologinė pramonė gamina vaistą šiomis modifikacijomis:

  • Amaril m 1 mg + 250 mg pavidalu;
  • kaip Amaril m 2 mg + 500 mg.

Viena iš narkotikų „Amaryl m“ veislių yra agentas „Amaril m“, prailginantis veikimą. Tokį vaistą gamina Korėjos farmakologinė įmonė..

Vaisto poveikis paciento kūnui

Vaisto sudėtyje esantis glimepiridas veikia kasos audinį, dalyvaudamas insulino gamybos reguliavimo procese ir prisideda prie jo patekimo į kraują. Insulino kiekis kraujo plazmoje padeda sumažinti cukraus kiekį paciento, sergančio 2 tipo diabetu, organizme.

Be to, glimepiridas suaktyvina kalcio pernešimo iš kraujo plazmos į kasos ląsteles procesus. Be to, buvo nustatytas slopinamasis vaisto veikliosios medžiagos poveikis aterosklerozinių plokštelių susidarymui ant kraujotakos sistemos kraujagyslių sienelių..

Vaisto sudėtyje esantis metforminas padeda sumažinti cukraus kiekį paciento kūne. Šis vaisto komponentas pagerina kraujo apytaką kepenų audiniuose ir padidina kepenų ląstelių cukraus virsmą gliukogenu. Be to, metforminas teigiamai veikia raumenų ląstelių absorbciją iš kraujo plazmos..

Amarilum m vartojimas sergant 2 tipo cukriniu diabetu suteikia didesnį poveikį kūnui terapijos metu, kai naudojamos mažesnės dozės vaistų..

Šis faktas neturi jokios reikšmės palaikant normalią organų ir organizmo sistemų funkcinę būklę..

Glimepirido farmakodinamika ir farmakokinetika

Glimepiridas skatina insulino sekreciją ir išsiskyrimą iš kasos audinių ląstelių, uždarant nuo ATP priklausomus kalio kanalus. Šis vaisto poveikis sukelia ląstelių depoliarizaciją ir pagreitina kalcio kanalų atidarymą. Dėl šio proceso padidėja insulino išsiskyrimas iš beta ląstelių egzocitozės būdu..

Kai kasos glimepiridas yra veikiamas ląstelių, insulino į kraujo plazmą patenka žymiai mažiau nei, pavyzdžiui, veikiant glibenklamidu. Šis vaisto veikimas apsaugo nuo hipoglikemijos požymių atsiradimo organizme..

Glimepiridas pagreitina gliukozės transportavimą į raumenų ląsteles, aktyvuodamas transportavimo baltymus GLUT1 ir GLUT4, esančius raumenų ląstelių membranose..

Be to, glimepiridas slopina gliukozės išsiskyrimą iš kepenų ląstelių ir slopina gliukoneogenezę..

Glimepirido patekimas į organizmą lemia lipidų peroksidacijos greičio sumažėjimą.

Jei Amaril M vartojama pakartotinai per parą po 4 mg, tada didžiausia glimepirido koncentracija organizme pasiekiama po 2,5 valandos po vaisto vartojimo..

Glimepiridas yra beveik visiškai biologiškai prieinamas. Vaisto vartojimas maisto vartojimo metu nedaro didelės įtakos vaisto absorbcijos į kraują iš virškinimo trakto liumenų greičiui.

Glimepirido pašalinimas atliekamas per inkstus. Apie 58% metabolitų pavidalo vaisto išsiskiria iš šių organų, apie 35% vaisto išsiskiria per žarnyną. Glimepirido pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra maždaug 5–6 valandos.

Atskleistas junginio gebėjimas prasiskverbti į motinos pieno sudėtį ir per placentos barjerą į vaisius.

Vaisto vartojimo metu aktyvusis junginys nesikaupia organizme.

Metformino farmakodinamika ir farmakokinetika

Metforminas yra hipoglikeminis vaistas, priklausantis biguanidų grupei. Jo vartojimas veiksmingas tik tuo atveju, jei pacientas serga antrojo tipo diabetu, o organizme yra išsaugota kasos insulino beta ląstelių sintezė..

Metforminas neturi įtakos kasos audinių ląstelėms, todėl neturi įtakos insulino sintezės procesui. Vartojant vaistą terapinėmis dozėmis, jis nesugeba išprovokuoti hipoglikemijos požymių.

Metformino veikimo žmogaus kūnui mechanizmas šiandien nėra iki galo suprantamas..

Nustatyta, kad cheminis junginys gali paveikti nuo insulino priklausomų periferinių kūno audinių ląstelių receptorius, todėl padidėja insulino receptorių absorbcija ir dėl to padidėja ląstelių absorbcija gliukozės..

Atskleistas metformino slopinamasis poveikis gliukoneogenezės procesams, be to, šis junginys padeda sumažinti organizme susidarančių laisvųjų riebalų rūgščių kiekį.

Metformino vartojimas organizme šiek tiek sumažina apetitą ir sumažina gliukozės absorbcijos iš virškinimo trakto liumenų į kraują greitį..

Į organizmą patenkančio metformino biologinis prieinamumas yra apie 50–60%. Didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus 2,5 valandos po vaisto vartojimo.

Kartu vartojant metformino kartu su maistu, šiek tiek sumažėja junginio priėmimo greitis kraujo plazmoje..

Cheminė medžiaga nekontaktuoja su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto visame kūne. Pašalinimas iš organizmo atliekamas dėl inkstų ir išskyrų sistemos veiklos. Junginio pusinės eliminacijos laikas yra 6-7 valandos.

Esant inkstų nepakankamumui, įmanoma vaisto kumuliacija.

Vaisto vartojimo instrukcijos

Vaisto „Amaryl m“ vartojimo instrukcijos aiškiai nurodo, kad vaistas yra patvirtintas vartoti pacientui sergant 2 tipo diabetu..

Vaisto dozė nustatoma atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujo plazmoje. Rekomenduojama, naudojant tokias sudėtines priemones kaip Amaril m, skirti mažiausią vaisto dozę, reikalingą maksimaliam teigiamam terapiniam efektui pasiekti..

Vaisto reikia vartoti 1-2 kartus per dieną. Geriausia vaistą vartoti valgant.

Vienos dozės didžiausia metformino dozė neturi viršyti 1000 mg, o glimepirido - 4 mg.

Paros dozė neturi viršyti atitinkamai 2000 ir 8 mg.

Vartojant vaistą, kuriame yra 2 mg glimepirido ir 500 mg metformino, per parą išgeriamų tablečių skaičius neturi viršyti keturių.

Bendras išgerto vaisto kiekis per dieną yra padalijamas į dvi dozes, po dvi tabletes vienoje dozėje.

Kai pacientas pereina nuo tam tikrų preparatų, kuriuose yra glimepirido ir metformino, vartojimo prie kombinuotojo „Amaril“ vartojimo, pradiniame gydymo etape šio vaisto dozė turi būti mažiausia..

Vaisto dozė, vartojama pereinant prie kombinuotojo vaisto, koreguojama atsižvelgiant į cukraus lygio pokyčius organizme.

Jei reikia, padidinkite paros dozę, jei reikia, galite vartoti vaistą, kuriame yra 1 mg glimepirido ir 250 mg metformino..

Gydymas šiuo vaistu yra ilgas..

Kontraindikacijos vartoti vaistą yra šios sąlygos:

  1. pacientas serga 1 tipo cukriniu diabetu.
  2. Diabetinės ketoacidozės buvimas.
  3. Diabetinės komos vystymasis paciento kūne.
  4. Sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.
  5. Nėštumo ir žindymo laikotarpiai.
  6. Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Kai žmogaus organizme vartojama Amaril M, gali atsirasti toks šalutinis poveikis:

  • galvos skausmai;
  • mieguistumas ir miego sutrikimai;
  • depresinės būsenos;
  • kalbos sutrikimai;
  • dreba galūnės;
  • širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo sutrikimai;
  • pykinimas;
  • vėmimas
  • viduriavimas;
  • Anemija
  • alerginės reakcijos.

Jei yra šalutinis poveikis, turite pasitarti su gydytoju dėl dozės pakeitimo ar vaisto vartojimo nutraukimo.

„Amaril M“ naudojimo ypatybės

Gydantis gydytojas, paskyręs pacientą vartoti nurodytus vaistus, privalo įspėti apie šalutinio poveikio organizme galimybę. Pagrindinis ir pavojingiausias šalutinis poveikis yra hipoglikemija. Hipoglikemijos simptomai pasireiškia pacientui, jei jis vartoja vaistą nevalgydamas.

Norėdami sustabdyti hipoglikemijos būseną organizme, pacientas visada turi su savimi turėti saldainius ar cukrų. Gydytojas turi išsamiai paaiškinti pacientui, kokie yra pirmieji hipoglikemijos būsenos požymiai organizme, nes nuo to daugiausia priklauso paciento gyvenimas..

Be to, gydant II tipo cukrinį diabetą, pacientas turi reguliariai tirti cukraus kiekį kraujyje.

Pacientas turėtų atsiminti, kad dėl adrenalino išsiskyrimo kraujyje vaisto efektyvumas mažėja, kai atsiranda stresinių situacijų..

Tokios situacijos gali būti nelaimingi atsitikimai, konfliktai darbe ir asmeniniame gyvenime bei ligos, kurias lydi didelis kūno temperatūros pakilimas.

Kaina, apžvalgos apie vaistą ir jo analogus

Dažniausiai būna teigiamų atsiliepimų apie vaisto vartojimą. Daugybė teigiamų atsiliepimų gali būti aukšto vaisto efektyvumo įrodymas, kai vartojama tinkama doze.

Pacientai, kurie palieka apžvalgas apie vaistą, dažnai nurodo, kad vienas iš labiausiai paplitusių „Amaril M“ vartojimo šalutinių reiškinių yra hipoglikemijos išsivystymas. Vartodami vaistą nepažeisite dozės, gamintojai pacientų patogumui dažo skirtingas vaisto formas skirtingomis spalvomis, kurios padeda naršyti.

Amaril kaina priklauso nuo dozių, esančių aktyviuose junginiuose.

Amaril m 2mg + 500mg vidutinės išlaidos yra apie 580 rublių.

Vaisto analogai yra šie:

Visi šie vaistai yra „Amaril m“ analogai komponentų sudėtyje. Analogų kaina, kaip taisyklė, yra šiek tiek mažesnė nei originalaus vaisto.

Šio straipsnio vaizdo įraše galite rasti išsamios informacijos apie šį cukraus kiekį mažinantį vaistą.

Amarilas

Kainos internetinėse vaistinėse:

Amarilas yra hipoglikeminis geriamasis preparatas, skirtas sumažinti cukraus kiekį kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Kompozicija, išleidimo forma ir analogai

Amaryl yra tablečių pavidalu:

  • Rausva spalva - po 1 mg;
  • Žalia - po 2 mg;
  • Šviesiai geltona - po 3 mg;
  • Mėlyna - po 4 mg.

Visos Amaryl tabletės yra plokščios ir ovalios, su skiriamąja linija iš abiejų pusių. Visų rūšių sudėtyje glimepiridas veikia kaip veiklioji medžiaga. Pagalbinės medžiagos ruošiant 1 mg yra:

  • Laktozės monohidratas;
  • Mikrokristalinė celiuliozė;
  • A tipo natrio karboksimetilo krakmolas;
  • Geležies dažų oksidas raudonas;
  • Povidonas 25 000;
  • Magnio stearatas.

Kaip „Amaril 2 mg“ dalis, pagalbiniai komponentai yra:

  • Laktozės monohidratas;
  • Mikrokristalinė celiuliozė;
  • A tipo natrio karboksimetilo krakmolas;
  • Dažykite geltoną geležies oksidą;
  • Povidonas 25 000;
  • Magnio stearatas;
  • Indigo karminas.

3 mg „Amaril“ tabletėse, be glimepirido, yra:

  • Laktozės monohidratas;
  • Mikrokristalinė celiuliozė;
  • A tipo natrio karboksimetilo krakmolas;
  • Dažykite geltoną geležies oksidą;
  • Povidonas 25 000;
  • Magnio stearatas.

O 4 mg Amaryl tabletės turi šias pagalbines medžiagas:

  • Laktozės monohidratas;
  • Mikrokristalinė celiuliozė;
  • A tipo natrio karboksimetilo krakmolas;
  • Povidonas 25 000;
  • Magnio stearatas;
  • Indigo karminas.

Vaistas parduodamas kartoninėse pakuotėse po 2, 4, 6 arba 8 lizdines plokšteles. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 15 tablečių Amaril.

Be to, yra ir kombinuotas vaistas Amaryl M, kuriame, be glimepirido, yra ir metformino - antros hipoglikemijos..

Amaryl M gaminamas dviem dozėmis:

  • Glimepiridas - 1 mg, metforminas - 250 mg;
  • Glimepiridas - 2 mg; metforminas - 500 mg.

Abi Amaril M formos yra baltos tabletės, abipus išgaubtos ovalios, dengtos plėvele.

Tarp Amaril analogų galima išskirti šiuos vaistus:

Farmakologinis Amaril poveikis

Aktyvusis Amaril glimepirido komponentas padeda sumažinti gliukozės koncentraciją kraujyje. Taip yra dėl jo poveikio kasai, insulino gamybos normalizavimui ir patekimui į kraują. Veiklioji medžiaga taip pat skatina kalcio įsiskverbimą į audinių ląsteles. Tai trukdo aterosklerozinių plokštelių atsiradimo procesams ant kraujagyslių sienelių..

Vartojimo indikacijos Amaril

Pagal instrukcijas „Amaril“ šis vaistas turėtų būti vartojamas nuo insulino nepriklausomo diabeto atveju. Tai yra 2 tipo diabetas, kurio negalima gydyti insulinu..

Kontraindikacijos

Pagal instrukcijas „Amaril“ vaistas draudžiamas vaikystėje, nėštumo ir žindymo metu. Vaistas taip pat draudžiamas pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas jo komponentams..

Instrukcijose „Amaril“ nurodomos šios kontraindikacijos vartoti vaistą:

  • Diabetinė koma ir preoma prieš šią būklę;
  • Diabetinė ketoacidozė;
  • 1 tipo diabetas
  • Kai kurios paveldimos ligos (laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės absorbcija, galaktozės netoleravimas)
  • Sunki kepenų ar inkstų liga.

Dozavimas Amaril

Amarilas geriamas per burną, nekramtant tablečių ir negeriant jų, užgeriant nedideliu kiekiu vandens. Dozės skiriamos individualiai, atsižvelgiant į cukraus kiekį paciento kraujyje.

Paprastai gydymas pradedamas nuo 1 mg paros dozės, o padidinus dozę, vėliau vartojami 2, 3 ir 4 amariliai. To negalima smarkiai padidinti: intervalas tarp pakilimo turėtų būti bent savaitė.

Dažniausias pasirinkimas yra vartoti 2 mg ir 4 mg Amaril per parą. Paprastai vaistai skiriami 1 kartą per dieną prieš valgį, geriausia nuo ryto iki pusryčių. Išgėrus vaisto, reikia valgyti, kad cukraus kiekis kraujyje nedaug sumažėtų.

Šalutiniai poveikiai

Remiantis kai kuriomis „Amaril“ apžvalgomis, šis vaistas gali sukelti hipoglikemiją, iš kurios simptomų reikėtų atkreipti dėmesį:

  • Pykinimas ir vėmimas;
  • Miego sutrikimai ir mieguistumas;
  • Galvos svaigimas ir galvos skausmas;
  • Sąmonės, reakcijos greičio ir dėmesio koncentracijos pažeidimai;
  • Bradikardija
  • Depresinė būsena
  • Padidėjęs nuovargis;
  • Alkis;
  • Nerimas ir dirglumas.

Kai kurie „Amaril“ apžvalgos taip pat nurodo tokį šalutinį vaisto poveikį kaip viduriavimas, pilvo skausmas, gelta, hepatitas. Kartais galimos hemopoezės reakcijos. Tarp jų yra:

  • Eritrocitopenija;
  • Leukopenija;
  • Agranulocitozė;
  • Hemolizinė anemija;
  • Pantsitopenija.

Remiantis „Amaril“ apžvalgomis, retais atvejais vaistas taip pat gali sukelti alergines reakcijas, dilgėlinę, odos išbėrimą ir niežėjimą..

Vaistų sąveika Amaril

Hipoglikeminis Amaril poveikis gali sustiprėti, kai jis derinamas su šiais vaistais:

  • Insulinas;
  • MAO inhibitoriai;
  • Sulfinpirazonas;
  • Allopurinolis;
  • Anabolinis steroidas;
  • Guanetidinas;
  • Fluoksetinas;
  • Mikonazolas;
  • Tetraciklinai;
  • Vyriški lytiniai hormonai.

Hipoglikeminis Amaril poveikis gali susilpnėti derinant su šiais vaistais:

  • Adrenalinas;
  • Gliukokortikosteroidai;
  • Barbitūratai
  • Fenitoinas;
  • Estrogenai;
  • Simpatomimetikai;
  • Saluretikai;
  • Skydliaukės hormonai.

Reikėtų pažymėti, kad gėrimų ir entanolio turinčių preparatų vartojimas, vartojant Amaril, gali tiek sustiprinti, tiek susilpninti jo poveikį. Tas pats pasakytina apie tuo pačiu metu vartojamą vaistą su histamino H2 receptorių blokatoriais, taip pat klonidinu ir rezerpinu..

Laikymo sąlygos

Amarilą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Vaisto tinkamumo laikas yra 3 metai. Receptinis vaistas.

Ar radote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Amaril M

Struktūra

veikliosios medžiagos: glimepiridas ir metforminas;

1 tabletėje yra mikronizuotas 2,0 mg glimepiridas ir 500,0 mg metformino hidrochloridas

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio amilopektino glikolatas; povidonas K-30; mikrokristalinė krospovidono celiuliozė; magnio stearatas

apvalkalas: hipromeliozė; polietilenglikolis 6000; titano dioksido (E 171) karnaubo vaškas.

Dozavimo forma

dengtos tabletės.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: baltos, ovalios, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaudas "HD25", o kitoje - įdubimas..

Farmakologinė grupė

Vaistai nuo diabeto. Geriamųjų hipoglikeminių vaistų derinys. Metforminas ir sulfonamidai. ATX kodas A10V D02.

Farmakologinės savybės

Glimepiridas yra medžiaga, turinti hipoglikeminį poveikį, kai vartojama per burną, ir priklauso sulfonilkarbamido darinių grupei. Jis gali būti naudojamas nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto atvejais..

Glimepirido poveikis pasireiškia stimuliuojant insulino išsiskyrimą iš kasos β ląstelių. Kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, jis padidina kasos β ląstelių jautrumą fiziologinei gliukozės stimuliacijai. Be to, glimepiridas, kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, greičiausiai turės ryškų transkreatininį poveikį..

Sulfonilkarbamidas reguliuoja insulino sekreciją, blokuodamas nuo ATP priklausomus kalio kanalus β ląstelių membranoje. Toks uždarymas lemia ląstelės membranos depoliarizaciją, dėl kurios atsidaro kalcio kanalai ir į ląstelę patenka didelis kiekis kalcio.

Tai skatina insulino išsiskyrimą egzocitozės būdu..

Didelio afiniteto glimepiridas jungiasi su baltymu, esančiu β ląstelių membranoje, sujungtoje su ATP jautriais kalio kanalais, bet ne toje vietoje, kur paprastai prisijungia sulfonilkarbamidas..

Posapankreatinis veiksmas visų pirma yra padidėjęs periferinių audinių jautrumas insulinui ir sumažintas insulino įsisavinimas kepenyse..

Gliukozės pernešimas iš kraujo į periferinius raumenis ir riebalinį audinį vyksta per specialius transportavimo baltymus, esančius ant ląstelės membranos.

Glimepiridas padidina glikozilfosfatidilinozitolio specifinio fosfolipazės C aktyvumą, ir tai gali būti siejama su padidėjusia lipogeneze ir glikogeneze, kurie pastebimi izoliuotose riebalų ir raumenų ląstelėse veikiant šiam agentui..

Glimepiridas slopina gliukozės susidarymą kepenyse, padidindamas tarpląstelinę fruktozės-2,6-difosfato koncentraciją, o tai savo ruožtu slopina gliukoneogenezę.

Metforminas yra hipoglikeminį poveikį turintis biguanidas, pasireiškiantis sumažėjusia tiek gliukozės koncentracija kraujyje, tiek plazmoje po valgio. Tai neskatina insulino sekrecijos, todėl nesukelia hipoglikemijos išsivystymo.

Metformino poveikis yra toks:

  • mažinant gliukozės gamybą kepenyse, slopinant gliukoneogenezę ir glikogenolizę;
  • raumenyse - padidėja jautrumas insulinui, pagerėja periferinis įsisavinimas ir gliukozės panaudojimas
  • uždelsta gliukozės absorbcija žarnyne.

Metforminas stimuliuoja tarpląstelinę glikogeno sintezę veikdamas glikogeno sintazę.

Metforminas padidina specifinių gliukozės membranų pernešėjų (GLUT-1 ir GLUT-4) pernešimo galimybes..

Žmonėms, nepriklausomai nuo gliukozės kiekio kraujyje, metforminas veikia lipidų apykaitą. Tai buvo parodyta vartojant vaistą terapinėmis dozėmis kontroliuojamais vidutinės trukmės ar ilgalaikiais klinikiniais tyrimais: metforminas mažina cholesterolio, MTL (mažo tankio lipoproteinų) ir trigliceridų kiekį..

Išgertas glimepiridas yra visiškai prieinamas. Maistas nedaro didelės įtakos absorbcijai, tik jo greitis šiek tiek sumažėja. C maks pasiektas per 2,5 valandos po nurijimo (vidutiniškai 0,3 μg / ml, pakartotinai suleidus 4 mg dozę vaisto). Tarp dozės ir C maks ir AUC yra tiesinis ryšys.

Glimepirido pasiskirstymo tūris yra labai mažas (apie 8,8 litro), tai yra maždaug lygus albumino pasiskirstymo tūriui, jis labai prisijungia prie kraujo baltymų (> 99%) ir mažas klirensas (maždaug 48 ml / min.).

Gyvūnų glimepiridas išsiskiria su pienu. Glimepiridas gali prasiskverbti pro placentą. Įsiskverbimas per kraujo-smegenų barjerą yra nereikšmingas.

Metabolizmas ir eliminacija.

Pusinės eliminacijos laikas, kuris priklauso nuo koncentracijos kraujo serume pakartotinai vartojant vaistą, yra 5-8 valandos. Išgėrus dideles dozes, pastebėtas šiek tiek ilgesnis pusinės eliminacijos laikas.

Išgėrus vienkartinę radioaktyviai pažymėto glimepirido dozę, 58% jos buvo šlapime ir 35% išmatose. Nepakitusi, medžiaga nepatenka į šlapimą. Du metabolitai išsiskiria su šlapimu ir išmatomis, greičiausiai metabolizmo produktai kepenyse (pagrindinis fermentas, užtikrinantis biotransformaciją, yra citochromas P2C9): hidroksi dariniai ir karboksichoidas. Išgėrus glimepirido, šių metabolitų pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 3–6 ir 5-6 valandos.

Palyginimas parodė, kad reikšmingų farmakokinetikos skirtumų, išgėrus vienkartines ir kartotines dozes, nebuvo, rezultatų skirtumas vienam asmeniui buvo labai mažas. Nebuvo pastebėta reikšmingos kumuliacijos..

Farmakokinetika buvo panaši vyrams ir moterims, taip pat jauniems ir senyviems (65 metų) pacientams. Pacientams, kurių kreatinino klirensas mažas, buvo tendencija, kad padidėjo klirensas ir sumažėjo vidutinė glimepirido koncentracija serume, o tai greičiausiai lemia greitesnis jo eliminacija dėl prastesnio prisijungimo prie baltymų. Dviejų metabolitų išsiskyrimas per inkstus sumažėjo. Tokiems pacientams jokios papildomos vaistų kaupimosi rizikos nebuvo..

Penkiems pacientams, nesergantiems cukriniu diabetu, atlikus tulžies latakų operaciją, farmakokinetika buvo panaši į sveikų savanorių..

Išgėrus metformino, laikas pasiekti maksimalią koncentraciją plazmoje (t max) yra 2,5 valandos. Sveikiems savanoriams išgėrus 500 mg dozę, metformino biologinis prieinamumas yra maždaug 50–60%. Išgėrus, neabsorbuota frakcija, pasireiškianti išmatomis, sudarė 20–30 proc..

Išgertas metformino absorbcija yra sotus ir neišsami. Buvo pasiūlyta, kad metformino absorbcijos farmakokinetika yra tiesinė. Įprastinėmis metformino dozėmis ir režimais pusiausvyros koncentracija plazmoje pasiekiama po 24–48 valandų ir paprastai yra ne didesnė kaip 1 μg / ml. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu C maks plazmoje metformino neviršijo 4 μg / ml, net ir vartojant didžiausias dozes.

Maistas sumažina metformino absorbcijos laipsnį ir šiek tiek prailgina. Išgėrus 850 mg dozę, pastebėtas C sumažėjimas maks kraujo plazmoje 40%, AUC sumažėja 25% ir pailgėja t maks 35 minutes Klinikinė tokių pokyčių reikšmė nežinoma..

Pririšimas prie kraujo baltymų yra nereikšmingas. Metforminas pasiskirsto eritrocituose. C maks kraujo mažiau nei C maks plazmoje ir pasiekiama per tą patį laiką. Raudonieji kraujo kūneliai greičiausiai yra antrinis paskirstymo sandėlis. Vidutinė Vd vertė svyruoja nuo 63 iki 276 l.

Metabolizmas ir eliminacija.

Metforminas išsiskiria su šlapimu nepakitęs. Žmonėms metabolitų nerasta..

Inkstų metformino klirensas yra> 400 ml / min., Tai rodo, kad metforminas išsiskiria glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6,5 valandos. Jei inkstų funkcija sutrikusi, inkstų klirensas sumažėja proporcingai kreatinino klirensui, todėl padidėja pusinės eliminacijos laikas, todėl padidėja metformino koncentracija plazmoje..

Indikacijos

Papildymas dietomis ir mankšta pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu (II tipas):

  • jei monoterapija glimepiridu ar metforminu neužtikrina tinkamo glikemijos kontrolės lygio;
  • pakeitus kombinuotą gydymą glimepiridu ir metforminu.

Kontraindikacijos

  • I tipo cukrinis diabetas (pvz., Diabetas, kuriam anksčiau buvo buvusi ketonemija), diabetinė ketonemija, diabetinė koma ir precoma, ūminė ar lėtinė metabolinė acidozė.
  • Padidėjęs jautrumas bet kuriai pagalbinei medžiagai, sudarančiai šį vaistą, arba sulfonilkarbamidams, sulfonamidams ar biguanidams..
  • Pacientai, kuriems yra kepenų nepakankamumas, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ar pacientai, kuriems atliekama hemodializė (tokio vaisto vartojimo patirties nėra). Esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, norint tinkamai kontroliuoti paciento cukraus kiekį kraujyje, būtina pereiti prie insulino.
  • nėštumas, tikriausiai nėštumas; žindymo laikotarpis.
  • Polinkis susirgti pieno rūgšties acidoze, pieno rūgšties acidozės anamneze, inkstų nepakankamumu ar sutrikusia inkstų funkcija (pvz., Kreatinino koncentracija kraujo plazmoje yra 1,5 mg / dL vyrams ir 1,4 mg / dL moterims arba sutrikęs kreatinino klirensas)., kurį taip pat gali sukelti tokios ligos kaip širdies ir kraujagyslių kolapsas (šokas), ūmus miokardo infarktas ir septicemija.
  • Rentgeno tyrimai su kontrastinių medžiagų, kurių sudėtyje yra jodo, įvedimu į kraujagysles (pvz., Į veną urografija, intraveninė cholangiografija, angiografija ir kompiuterinė tomografija (KT)): Jodo turintys kontrastiniai vaistai, skirti skirti tyrimų metu, pacientams gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą ir pieno rūgšties acidozę. atsižvelgiant į Amaryl ® M 2 mg / 500 mg. Todėl pacientai, kuriems planuojami tokie tyrimai, 48 valandas prieš procedūrą turėtų laikinai nutraukti Amaril ® M 2 mg / 500 mg vartojimą. Tokiu atveju gydymas neturėtų būti atnaujintas, kol nebus pakartotinai įvertinta inkstų funkcija ir įsitikinta, kad jis normalus. Be to, vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra ūminių simptomų, galinčių pakenkti inkstų funkcijai (dehidracija, sunki infekcija, šokas)..
  • Sunkios infekcijos, būklė prieš ir po chirurginės intervencijos, rimta trauma. Bet kokios chirurginės intervencijos metu būtina laikinai atidėti gydymą šiuo vaistu (išskyrus mažas procedūras, kurioms nereikia maisto ir skysčių vartojimo apribojimų). Gydymo negalima atnaujinti tol, kol pacientas pats pradeda vartoti maistą, o inkstų funkcijos rodikliai neviršija normos..
  • Paciento netinkama mityba, badas ar išsekimas.
  • Hipofizės ar antinksčių hipofunkcija.
  • Sutrikusi kepenų veikla (kadangi buvo pieno rūgšties acidozės ir sutrikusio kepenų funkcijos atvejų, šio vaisto paprastai negalima skirti pacientams, sergantiems klinikiniais ar laboratoriniais kepenų ligos požymiais), plaučių infarktu, sunkiu plaučių funkcijos sutrikimu ir kitomis ligomis, kurias gali lydėti hipoksemija (širdies arba plaučių nepakankamumas, neseniai įvykęs miokardo infarktas, šokas), per didelis alkoholio vartojimas, dehidracija, virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant viduriavimą ir vėmimą.
  • Stazinis širdies nepakankamumas, kuriam gydyti reikalingas gydymas, ir neseniai įvykęs miokardo infarktas, sunkus širdies ir kraujagyslių nepakankamumas ar kvėpavimo nepakankamumas.

Kadangi Amaril ® M 2 mg / 500 mg sudėtyje yra laktozės, jo negalima skirti pacientams, sergantiems genetinėmis ligomis, tokiomis kaip galaktozės netoleravimas, Lapp laktozės trūkumas ar gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas..

Specialios saugumo priemonės

Vartojant Amaril ® M 2 mg / 500 mg

  • hipoglikemija ar sunki pieno rūgšties acidozė gali išsivystyti, žr. skyrių „Vartojimo ypatumai“ ir „Perdozavimas“;
  • mirties rizika dėl širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų.

Padidėjusi mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų rizika

Yra žinoma, kad geriamųjų hipoglikeminių vaistų vartojimas, palyginti su gydymu, kuriame naudojama tik paciento dieta ar dieta su insulinu, padidina mirštamumą nuo širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų..

Pacientas turi būti informuotas apie galimą glimepirido ir alternatyvių gydymo schemų vartojimo pavojų ir naudą..

Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika.

Jei pacientas, vartojantis Amaryl ® M 2 mg / 500 mg, tuo pačiu metu vartoja kai kuriuos kitus vaistus arba nustoja juos vartoti, tai gali sukelti nepageidaujamą glimepirido gliukozės kiekį mažinančio poveikio padidėjimą ir susilpnėjimą. Remiantis „Amaril ® M 2 mg / 500 mg“ ir kitų sulfonilkarbamido darinių vartojimo patirtimi, reikia apsvarstyti galimybę atsirasti toliau nurodytai „Amaril ® M 2 mg / 500 mg“ sąveikai su kitais vaistais..

Šis vaistas metabolizuojamas veikiant citochromui P450 2C9 (CYP2C9). Į šį reiškinį reikia atsižvelgti skiriant induktorius (pvz., Rifampiciną) arba inhibitorius (pvz., Flukonazolą) СYP2C9..

Hipoglikemiją stiprinantys vaistai.

Insulinas ir geriamieji vaistai nuo diabeto, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, AKF inhibitoriai (AKF), alopurinolis, anaboliniai steroidai, vyriški lytiniai hormonai, chloramfenikolis, kumarino darinių grupės antikoaguliantai, ciklofosfamidas, disopiramidas, fenofluorometanai, fenoliai, fenoliai, mikonazolo, flukonazolas, paraaminosalicylic rūgšties, pentoksifilinas (kai skiriama parenteraliai, didelėmis dozėmis), fenilbutazonas, azapropazono, oksifenbutazono, probenecido, chinolonų grupės antibiotikų, salicilatai, sulfinpirazono, klaritromicino, tetra-ciklino aminofilin tetrafilin aminotrophytrofenitrofenitrofilfinitrofilitrofilinfiltrofiltrofilfinfiltrofiltrofilfinfiltrofiltrafidinfiltrofiltrofidovlitrofiltrofiltrofilinfiltrofiltrofilfiltrofiltrofidinfiltrofiltrofiltrofid.

Vaistai, mažinantys cukraus kiekį mažinantį poveikį.

Acetazolamidas, barbitūratai, kortikosteroidai, diazoksidas, diuretikai, epinefrinas (adrenalinas) ar simpatomimetikai, gliukagonas, vidurius laisvinantys vaistai (ilgalaikį vartojimą), nikotino rūgštis (didelėmis dozėmis), estrogenai, progestogenai, geriamieji kontraceptikai, fenotiazinai, rhenfitinitinas liaukos, chlorpromazinas, izoniazidas.

Vaistai, kurie gali sustiprinti ir sumažinti cukraus kiekį mažinantį poveikį.

N. Antagonistai 2 receptoriaus klonidinas ir rezerpinas.

Β-adrenoreceptorių blokatoriai mažina gliukozės toleranciją. Dėl to cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali sutrikti medžiagų apykaita. Β adrenoreceptorių blokatoriai gali padidinti hipoglikemijos riziką (dėl priešingo reguliavimo pažeidimo).

Vaistai, kurių įtaka silpnina arba blokuoja adrenerginės hipoglikemijos priešreguliacinius požymius: simpatolitiniai vaistai (pavyzdžiui, β-adrenerginių receptorių blokatoriai, klonidinas, guanetidinas, rezerpinas)..

Tiek vienkartinis, tiek reguliarus alkoholio vartojimas nenuspėjamai gali sustiprinti ar susilpninti Amaril ® M 2 mg / 500 mg cukraus kiekį mažinantį poveikį..

Amaril ® M 2 mg / 500 mg gali sustiprinti ir susilpninti antikoaguliantų, kurie yra kumarino dariniai, poveikį..

Tulžies rūgščių sekvestrantai. Ratuviršis jungiasi su glimepiridu ir sumažina glimepirido absorbciją iš virškinimo trakto. Nebuvo pastebėta sąveikos, kai glimepiridas buvo vartojamas bent 4:00 prieš kadelaamą. Todėl glimepiridą reikia vartoti mažiausiai 16:00 ryto..

Kartu vartojant kai kuriuos vaistus, gali išsivystyti pieno rūgšties acidozė. Kartu vartojant tokius vaistus, kurių sudėtyje yra radioaktyviųjų vaistų, antibiotikų, turi stiprų nefrotoksinį poveikį (gentamicinas ir kt.), Būtina atidžiai stebėti paciento būklę..

Kartu vartojant kai kuriuos vaistus, cukraus kiekį mažinantis poveikis gali tiek sustiprėti, tiek sumažėti. Jei kartu vartojama kartu su: būtina atidžiai stebėti pacientą ir nustatyti cukraus kiekį kraujyje;

  • vaistai, stiprinantys hipoglikeminį poveikį: insulinas, sulfonamidai, sulfonilkarbamidai, meglitinidai (repaglinidas ir kt.), α-glikozidazės inhibitoriai (akarbozė ir kt.), anaboliniai steroidai, guanetidinas, salicilatai (aspirinas ir kt.), β blokatoriai. (propranololis ir kt.), MAO inhibitoriai, AKF inhibitoriai
  • vaistai, mažinantys cukraus kiekį mažinantį poveikį: adrenalinas, simpatomimetikai, kortikosteroidai, skydliaukės hormonai, estradiolis, estrogenai, geriamieji kontraceptikai, tiazidai ir kiti diuretikai, pirazinamidas, izoniazidas, nikotino rūgštis, fenotiazinai, fenitoinas, β-kalcio kanalų blokatoriai., formoterolis ir kt.).

Gliburidas. Tiriant sąveiką su vienkartine vaisto doze pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu, metformino ir glibenklamido vartojimas kartu nepakeitė nei metformino farmakokinetikos, nei farmakodinamikos..

Furosemidas. Tiriant metformino ir furosemido sąveiką su viena doze, sveikiems savanoriams buvo nustatyta, kad tuo pačiu metu skiriant šiuos vaistus, paveikiama jų farmakokinetika. Furosemidas padidino C maks metformino koncentracija kraujo plazmoje - 22%, o AUC - 15%, be reikšmingų metformino klirenso pokyčių per inkstus. Kai jis vartojamas kartu su metforminu, rodikliai C maks Furosemido AUC sumažėjo atitinkamai 31% ir 12%, palyginti su šiais rodikliais, vartojant monoterapiją furosemidu, o galutinis pusinės eliminacijos laikas sumažėjo 32%, be reikšmingų furozemido inkstų klirenso pokyčių. Duomenų apie metformino ir furosemido sąveiką ilgalaikiam vartojimui nėra.

Nifedipinas. Tiriant metformino ir nifedipino sąveiką su vienkartine doze, sveikiems savanoriams nustatyta, kad tuo pat metu skiriant nifedipiną padidėja C maks metformino AUC kraujo plazmoje atitinkamai 20% ir 9%, taip pat padidėja su šlapimu išskiriamo vaisto kiekis. Laikas, kol pasiekiama maksimali koncentracija, neturi jokios įtakos (T maks ) ir metformino pusinės eliminacijos periodui. Nustatyta, kad nifedipinas padidino metformino absorbciją, o metforminas beveik neturėjo jokios įtakos nifedipino farmakokinetikai..

Katijoniniai preparatai. Katijoniniai vaistai (pvz., Amiloridas, digoksinas, morfinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas, trimetoprimas, vankomicinas), kuriuos išskiria per inkstus kanalėlių sekrecija, teoriškai yra pajėgūs sąveikauti su metforminu dėl konkurencijos dėl bendros inkstų kanalėlių transportavimo sistemos. Tokia metformino ir cimetidino sąveika, vartojant peroraliai, buvo stebima tiriant metformino ir cimetidino sąveiką vartojant vienkartinius ir kartotinius vaistus sveikiems savanoriams. Šie tyrimai parodė 60% C padidėjimą maks metformino koncentracija plazmoje ir bendra kraujo koncentracija, taip pat 40% padidėjęs metformino AUC plazmoje ir kraujyje.

Dr. Tyrimo metu, kai sąveika buvo skiriama vienkartiniams vaistams sveikiems savanoriams, metformino ir propranololio, taip pat metformino ir ibuprofeno farmakokinetika nepakito kartu vartojant šiuos vaistus..

Metformino jungimosi su plazmos baltymais laipsnis yra nereikšmingas, todėl jo sąveika su vaistais, kurie labai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, tokiais kaip salicilatai, sulfonamidai, chloramfenikolis, probenecidas, yra mažiau tikėtina, palyginti su sulfonilkarbamido dariniais, kurie labai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. kraujo plazmos baltymai.

Programos ypatybės

Specialios atsargumo priemonės

Pirmąją gydymo savaitę būtina atidžiai stebėti paciento būklę, kad padidėtų hipoglikemijos rizika. Hipoglikemijos rizika egzistuoja tokiems pacientams arba tokiomis ligomis:

  • paciento nenoras ar nesugebėjimas bendradarbiauti su gydytoju (dažniausiai senyvo amžiaus pacientai);
  • netinkama mityba, nereguliarus maistas, valgymo praleidimas;
  • disbalansas tarp fizinio aktyvumo ir angliavandenių suvartojimo, sunki miokinezė;
  • alkoholio vartojimas;
  • sutrikusi inkstų funkcija (gali padidėti jautrumas glimepirido cukraus kiekį mažinančiam poveikiui);
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • narkotikų perdozavimas
  • kai kurios dekompensuotos endokrininės sistemos ligos (pvz., skydliaukės funkcijos sutrikimas ir adenohipofizinė ar antinksčių žievė), kurios gali turėti įtakos angliavandenių apykaitai ir hipoglikemijos kontrareguliacijai;
  • tuo pačiu metu vartoti kitus narkotikus (žr. skyrių „Sąveika su kitais narkotikais ir kitokio pobūdžio sąveika“).

Jei yra tokių veiksnių, kurie padidina hipoglikemijos riziką, reikia pakoreguoti Amaril ® M 2 mg / 500 mg dozę arba visą gydymo schemą. Tai taip pat turi būti daroma bet kokių paciento ligų ar gyvenimo būdo pokyčių atvejais. Hipoglikemijos simptomai, kuriuos sukelia adrenerginis kontrareguliacija (žr. Skyrių „Bendrosios atsargumo priemonės“), gali būti išlyginti arba visiškai išnykti, kai hipoglikemija vystosi palaipsniui: senyviems pacientams, pacientams, sergantiems autonomine neuropatija ar tiems, kurie tuo pat metu gydomi simpatolitikais..

Bendros atsargumo priemonės

Iš patirties, susijusios su kitomis sulfonilkarbamidais, yra žinoma, kad nepaisant pradinio priemonių, kurių buvo imtasi, sėkmės, galimi pakartotiniai hipoglikemijos epizodai. Šiuo atžvilgiu pacientą reikia atidžiai stebėti..

Galimi hipoglikemijos simptomai yra galvos skausmas, stiprus alkio jausmas („vilko“ apetitas), pykinimas, vėmimas, padidėjęs nuovargis, mieguistumas, apatija, nemiga, miego sutrikimai, nerimas, agresyvumas, susilpnėjusi koncentracija, sumažėjęs dėmesys ir reakcijos greitis, depresija, sumišimas, kalbos sutrikimas, afazija, pablogėjęs regėjimas, drebulys, parezė, sutrikęs jutimas, galvos svaigimas, savikontrolės praradimas, delyras, centrinės kilmės traukuliai, sąmonės praradimas, koma, sekli kvėpavimas ir bradikardija. Be to, galimi adrenerginio priešreguliavimo požymiai: gausus prakaitavimas, odos klumpa, nerimas, tachikardija, arterinė hipertenzija, tachikardija, krūtinės anginos priepuoliai ir širdies aritmija..

Klinikinis sunkaus hipoglikemijos epizodo vaizdas gali būti panašus į insultą. Dėl sunkios hipoglikemijos reikia nedelsiant gydyti prižiūrint gydytojui, o tam tikromis aplinkybėmis - hospitalizuoti pacientą. Beveik visada hipoglikemiją galima greitai pašalinti, iškart vartojant angliavandenius (gliukozę ar cukrų, pavyzdžiui, cukraus gabalėlyje, vaisių sultis su cukrumi ar saldintą arbatą). Tam pacientas visada turi nešti mažiausiai 20 g cukraus. Pacientai ir jų šeimos turėtų būti informuojami apie hipoglikemijos pavojus, simptomus, gydymą ir rizikos veiksnius. Norint išvengti komplikacijų, pacientui gali prireikti pašalinių asmenų pagalbos. Dirbtiniai saldikliai neturi jokios įtakos cukraus kiekio kraujyje kontrolei.

Pieno rūgšties acidozė yra reta, bet rimta metabolinė komplikacija, kuri išsivysto dėl kumuliacinės metformino dozės gydymo šiuo vaistu metu. Jei ši liga pasireiškia, beveik 50% atvejų ji baigiasi mirtinai.

Laktacidozei būdingas padidėjęs laktato kiekis kraujyje (> 5 mmol / L), sumažėjęs kraujo pH, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas padidėjus anijonų intervalui ir padidėjęs laktato / piruvato santykis. Tuo atveju, kai pieno rūgšties acidozė, kurią sukelia metforminas, paprastai metformino kiekis kraujo plazmoje viršija 5 μg / ml.

Pacientų, vartojusių metformino hidrochloridą, pieno rūgšties acidozės atvejų dažnis yra labai retas (apie 0,03 atvejo / 1000 pacientų per metus, apytiksliai mirčių skaičius - 0,015 / 1000 pacientų per metus). Atvejai daugiausia buvo užregistruoti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, turinčiu sunkų inkstų nepakankamumą, kurį sukėlė tiek inkstų pažeidimas, tiek inksto hipoperfuzija, dažnai kartu su daugybe tuo pat metu vykstančių terapinių / chirurginių patologijų ir vartojantiems daugybę vaistų..

Pieno rūgšties acidozės rizika padidėja proporcingai inkstų funkcijos sutrikimui ir paciento amžiui. Tačiau nuolat stebint inkstų funkciją ir vartojant minimalias veiksmingas metformino dozes, pieno rūgšties acidozės riziką pacientams, vartojantiems metformino, galima žymiai sumažinti. Be to, bet kokiomis sąlygomis, kurias lydi hipoksemija, dehidracija ar septicemija, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti..

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos gali sumažėti laktato pasišalinimo galimybė, todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems klinikiniais ar laboratoriniais kepenų ligos požymiais. Gydant šiuo vaistu, pacientus reikia įspėti dėl besaikio alkoholio vartojimo (tiek vienkartinio, tiek lėtinio), nes alkoholis sustiprina metformino poveikį laktato metabolizmui. Be to, prieš atliekant bet kokius tyrimus su intravaskuliniu radioaktyviųjų vaistų vartojimu ir prieš bet kokią chirurginę intervenciją, vaisto vartojimą reikia laikinai nutraukti..

Gana dažnai pieno rūgšties acidozė prasideda beveik nepastebimai ir ją lydi tik nespecifiniai simptomai, tokie kaip bendras negalavimas, mialgija, kvėpavimo distreso sindromas, padidėjęs mieguistumas ir nespecifinis diskomfortas pilve. Esant sunkesnei acidozei, gali pasireikšti hipotermija, arterinė hipotenzija ir atspari bradiaritmija. Tiek pacientas, tiek gydytojas turi žinoti, kokie svarbūs gali būti tokie simptomai..

Pieno rūgšties acidozės nustatymui gali būti naudinga ištirti tokius rodiklius kaip elektrolitų ir ketonų kūno kiekis kraujo plazmoje, cukraus kiekis kraujyje, kraujo pH, laktato ir metformino koncentracija kraujyje. Pasiekus stabilizaciją išgėrus bet kokią Amaril ® M 2 mg / 500 mg dozę, gydymo metforminu pradžioje dažnai pastebimi virškinimo trakto simptomai, greičiausiai, jie nebus siejami su vaisto vartojimu. Vėliau pasireiškusius virškinimo trakto simptomus gali sukelti pieno rūgšties acidozė ar kitos sunkios ligos..

Pasninko veninio kraujo laktato koncentracija plazmoje, viršijanti viršutinę normos ribą, bet mažesnė nei 5 mmol / L, pacientams, vartojantiems šį vaistą, nebūtinai reiškia neišvengiamą pieno rūgšties acidozės pasireiškimą. Tai galima paaiškinti kitais mechanizmais, tokiais kaip, pavyzdžiui, bloga diabeto ar nutukimo kontrolė, intensyvus fizinis krūvis ar techninės problemos atliekant kraujo tyrimą.

Pieno rūgšties acidozės pasireiškimą reikia įtarti bet kuriam cukriniu diabetu sergančiam pacientui, kuriam nustatyta metabolinė acidozė ir nėra ketoacidozės požymių (ketonurija ir ketonemija)..

Pieno rūgšties acidozė yra būtinoji pagalba, reikalaujanti stacionarinio gydymo. Pieno rūgšties acidozę turintys pacientai, kuriems skiriamas šis vaistas, turi būti nedelsiant nutraukti ir nedelsiant imamasi būtinų bendrųjų palaikomųjų priemonių. Kadangi metformino hidrochloridas šalinamas dialize (klirensas iki tinkamos hemodinamikos yra iki 170 ml / min.), Nedelsiant rekomenduojama atlikti hemodializę, kad būtų galima ištaisyti acidozę ir pašalinti susikaupusį metforminą. Tokios terapinės priemonės dažnai lemia greitą simptomų išnykimą ir pieno rūgšties acidozės pašalinimą..

  • Optimalų cukraus kiekį kraujyje reikia palaikyti tuo pačiu laikantis dietos ir užtikrinant pakankamą fizinį krūvį, taip pat prireikus mažinant kūno svorį ir reguliariai vartojant Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Klinikiniai prasto cukraus kiekio kraujyje kontrolės simptomai yra oligurija, troškulys, polidipsija, sausa oda.
  • Gydymo pradžioje pacientai turi būti informuoti apie Amaril ® M 2 mg / 500 mg vartojimo naudą ir galimą riziką, taip pat apie dietų laikymąsi ir reguliarų mankštą. Reikėtų pabrėžti pozityvaus paciento bendradarbiavimo svarbą..
  • Norint pasiekti normalų šių rodiklių lygį, būtina stebėti paciento reakciją į visas diabeto gydymo priemones, periodiškai matuojant nevalgius cukraus kiekį kraujyje ir glikozilintą hemoglobiną. Glikozilintas hemoglobinas gali būti ypač naudingas vertinant ilgalaikę glikemijos kontrolę..
  • Jei pacientą gydo kitas gydytojas (pavyzdžiui, hospitalizuodamas dėl nelaimingo atsitikimo, prireikus kreipkitės medicininės pagalbos savaitgaliais), jis būtinai turi informuoti apie esamą diabeto kontrolės situaciją ir apie vaistus, kuriuos pacientas vartojo anksčiau..
  • Išskirtinėse stresinėse situacijose (pvz., Traumos, chirurginės operacijos, infekcinė liga aukštoje temperatūroje) gali sutrikti cukraus kiekio kraujyje reguliavimas, o norint tinkamai kontroliuoti medžiagų apykaitą, gali reikėti laikinai perkelti pacientą į insuliną..
  • Gydymą Amaril ® M 2 mg / 500 mg reikia pradėti nuo mažiausių dozių. Gydymo metu būtina reguliariai sekti gliukozės kiekį kraujyje ir šlapime. Be to, rekomenduojama nustatyti glikozilinto hemoglobino lygį. Taip pat būtina įvertinti gydymo efektyvumą, o jei jo nepakanka, turėtumėte nedelsdami perkelti pacientą į kitą terapiją.
  • Galbūt dėl ​​hipo- ar hiperglikemijos sumažėjęs dėmesys ir reakcijos dažnis, ypač gydymo pradžioje, kai vienas vaistas keičiamas kitu ar nereguliariai vartojama Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Tai gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus..
  • Inkstų funkcijos kontrolė: žinoma, kad metforminas išsiskiria daugiausia per inkstus, todėl jo kumuliacijos ir pieno rūgšties acidozės išsivystymo rizika padidėja proporcingai inkstų patologijos sunkumui. Todėl pacientai, kurių kreatinino kiekis serume viršija viršutinę normos amžiaus ribą, šio vaisto vartoti neturėtų. Vyresnio amžiaus pacientams reikia kruopščiai titruoti Amaril ® M 2 mg / 500 mg dozę, kad būtų galima nustatyti mažiausią dozę. Ji parodo tinkamą glikemijos poveikį, nes inkstų funkcija senstant mažėja. Vyresnio amžiaus pacientams inkstų funkciją reikia reguliariai tikrinti, o šio vaisto dozė paprastai neturi būti didžiausia. Prieš pradedant gydymą ir bent kartą per metus po gydymo pradžios, būtina įvertinti ir patvirtinti normalią inkstų funkcijos būklę. Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Pacientams, kuriems tikimasi sutrikusi inkstų funkcija, jo būklę reikia tikrinti dažniau ir, jei yra jo sutrikimo požymių, nutraukti šio vaisto vartojimą..
  • Vienu metu vartojamų vaistų, galinčių neigiamai paveikti inkstų funkciją ar metformino farmakokinetiką, vartojimas vienu metu: tuo pačiu vartojant vaistus, kurie gali neigiamai paveikti inkstų funkciją ar sukelti reikšmingų hemodinamikos pokyčių arba paveikti Amaril ® M 2 mg / 500 mg, a. Katijoninius preparatus reikia vartoti atsargiai, nes inkstai juos pašalina kanalėlių sekrecijos būdu. Ypač atsargiai reikia tais atvejais, kai gali sutrikti inkstų funkcija, pavyzdžiui, pradedant antihipertenzinį gydymą arba gydymą diuretikais ar nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo..
  • Su diabetu susiję simptomai Amaril ® M 2 mg / 500 mg turėtų būti skiriami tik pacientams, kuriems diagnozuota

Skaitykite Apie Diabeto Rizikos Veiksnių